[其他]苯氧丙醇胺類化合物的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 101985000001280
• 申請(qǐng)日: 1985-04-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1005711B
• 公開(kāi)（公告）日: 1989-11-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 利奧·艾麗格;馬塞爾·馬勒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 弗·哈夫曼-拉羅徹公司
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 齊曉慧;戴真秀

下式的叔、仲胺，其中：Ｑ是氫或ｎ為１或２，Ｒ為氫，低級(jí)烷酰基或苯基低級(jí)烷酰基，Ｘ₁為苯氧甲基；其上可由單氟或單氯在鄰位上任意取代。Ｘ²為低級(jí)烷基，苯氧甲基其上可由單氟或單氯在鄰位任意取代，或苯基其上可由氟、氯、三氟甲基或低級(jí)烷氧基任意單取代。Ｙ為氫或甲基，Ｚ為苯基或噻吩基，用指定方法取代，以及基于此的生理適合的鹽類具有分解代謝活性從而能用來(lái)治療肥胖和糖尿病或治療與增加蛋白崩潰相聯(lián)系的情況或作為肥胖動(dòng)物飼料添加劑。它們從相應(yīng)的伯胺制造。

本發(fā)明是關(guān)于新的苯氧丙醇胺類及其制備工藝，它們的新的中間體以及有關(guān)這些化合物的藥物制劑之制備。

按本發(fā)明，苯氧丙醇胺類是下式化合物：

其中：Q是氫或

n-1或2

R-氫，低級(jí)烷酰基或苯基低級(jí)烷酰基。

X¹-苯氧甲基，其鄰位可以有單氟或單氯取代。

X²-低級(jí)烷基，苯氧甲基其鄰位可以有單氟或單氯取代，或?yàn)楸交⒖梢杂蟹⒙取⑷谆虻图?jí)烷氧基單取代。

Y-氫或甲基。

Z-下式基團(tuán)，

R₁-氨甲基亦可為N-單-低級(jí)烷基化或N-雙-低級(jí)烷基化的氨甲基，或?yàn)橄率交鶊F(tuán)-C（O）R²，

-C（R³）＝CH-（CH₂）_m-C（O）R²，

-C（H，R³）-（CH₂）_m+1-C（O）R²，

-C（H，R³）-（CH₂）_p-OH或

-C（R³）＝CH-C（CH₃）＝CH-COOCH₃。

R″-羥基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷酰氧基，氨磺酰基，芐氧基或苯氧基，其上亦可有下述環(huán)取代物即氟、氯、三氟甲基、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基或R₁中的一個(gè)基團(tuán)，

-O-（CH₂）_qOH，

-O-（CH₂）_q-COOR⁴，

-O-（CH₂）_q-O-（CH₂）_t-R⁵或

R²-羥基，低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，二甲氨乙氧基，低級(jí)烷氧羰乙基，或?yàn)榘被渖弦嗫杀粏?低級(jí)烷基化或雙-低級(jí)烷基化。

R³-氫或甲基。

R⁴-低級(jí)烷基。

R⁵-氫，低級(jí)烷基或苯基，其對(duì)位并可被氯、氟、三氟甲基、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基所取代。

R⁶-低級(jí)烷基或苯基其對(duì)位亦可被氟、氯低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基所取代。

m和p-整數(shù)0-6。

v-整數(shù)2-4。

q和t-整數(shù)1-6。

本發(fā)明還有以上化合物的生理適合的鹽類。