[發明專利]羥基喜樹堿片劑及制備方法

無效

• 申請號: 02138929.2
• 申請日: 2002-08-15
• 公開（公告）號: CN1397279A
• 公開（公告）日: 2003-02-19
• 發明（設計）人: 陳秀珍;劉德芳;劉海英
• 申請（專利權）人: 黃石李時珍藥業集團武漢李時珍藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/4741
• 分類號: A61K31/4741;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 武漢開元專利代理有限責任公司
• 代理人: 俞鴻

??????????????????????技術領域

本發明屬于藥品制劑，具體涉及羥基喜樹堿片劑及制備方法。

??????????????????????背景技術

羥基喜樹堿具有抗癌廣譜，療效顯著的特點。目前國內只有其注射液制劑在使用，并有復方羥基喜樹堿的注射液制劑專利申請，96112301。羥基喜樹堿的注射液因在堿性水溶液中存在穩定性差的缺點，易變色，該制劑在見光、熱和空氣后，兩天后色澤加深，3個月后產生細微沉淀，主要含量下降，降解產物增加，其療效下降，毒副作用增加。注射液使用時必須在醫生或護士的操作下才能完成。

??????????????????????發明內容

本發明的目的在于提出一種羥基喜樹堿的新口服制劑，片劑，及其制備方法。

羥基喜樹堿片劑，它主要藥用原料包括：活性物質羥基喜樹堿，藥用片劑的稀釋劑，片劑粘合劑和崩解劑，潤滑劑。稀釋劑可選擇微晶纖維素、淀粉、羥甲基淀粉鈉、苷氨酸中的一種或多種；粘合劑可選擇淀粉漿、PVP膠漿、明膠漿中的一種；潤滑劑可選擇的滑石粉、硬脂酸鎂中的一種。

羥基喜樹堿片劑優選藥用原料包括：活性物質羥基喜樹堿，藥用片劑的稀釋劑和崩解劑選擇淀粉、微晶纖維素、羥甲基淀粉鈉和甘氨酸，片劑粘合劑選擇淀粉漿，潤滑劑選擇硬脂酸鎂。

其方法是：取羥基喜樹堿，淀粉，微晶纖維素、羥甲基淀粉鈉、甘氨酸分別研細過濾，等量的加法混合均勻，用淀粉漿制成軟材，篩濾制粒，置70℃條件下干燥，再篩濾整粒后加入硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，分裝。

????????????????????具體實施方法

藥用原料的篩選：

1、稀釋劑的選擇：

本片劑含羥基喜樹堿5mg，以淀粉漿為粘和劑，羥甲基淀粉鈉為崩解劑、硬脂酸鎂為潤滑劑，選擇稀釋劑，見表1：

編號羥基喜樹堿g微晶纖維素g淀粉g羥甲基淀粉鈉g苷氨酸g溶出度??(％)??其他??1??0.3??5.7??57.5??滿意??2??0.3??2.85??2.85??62.5??滿意??3??0.3??1.35??4.35??67.0??滿意??4??0.3??2.85??2.55??0.3??67.2??滿意??5??0.3??2.85??1.95??0.9??63.6??滿意??6??0.3??2.85??1.35??1.5??60.8??滿意??7??0.3??2.85??0.3??2.55??58.3??滿意??8??0.3??2.85??2.85??53.4??滿意??9??0.3??2.25??0.6??2.85??62.7??滿意??10??0.3??2.25??1.2??2.25??67.6??滿意??11??0.3??2.25??2.25??0.342??76.6??滿意??12??0.3??2.25??2.25??0.342??84.3??滿意??13??0.3??1.05??2.25??0.342??83.9??滿意