[發明專利]蕁麻微囊劑及其制備方法

無效

• 申請號: 02113491.X
• 申請日: 2002-03-20
• 公開（公告）號: CN1372970A
• 公開（公告）日: 2002-10-09
• 發明（設計）人: 李仲昆;王珩;李冰;王崇靜
• 申請（專利權）人: 昆明市延安醫院
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K9/50
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司
• 代理人: 陳左

技術領域：本發明涉及藥物技術領域，尤其是一種作為原料藥的蕁麻微囊劑及其制備方法。

背景技術：蕁麻在我國分布極廣，資源豐富，但成熟產品未見上市，經過我們研究后發現其提取物吸濕性極強，不宜直接制成制劑，因此我們將之制成微囊劑，以改變其吸濕性，使之可以作為原料制備膠囊劑、栓劑、片劑、散劑、顆粒劑等劑型。

發明內容：本發明提出一種以蕁麻的固體提取物作囊心物制成蕁麻微囊劑及微囊劑的制備方法。

本發明的目的通過以下技術措施實現：蕁麻微囊劑以蕁麻固體提取物為囊心物、由囊材包裹的微囊。

所述蕁麻微囊的制備方法是用溶媒劑將囊材溶解為0.5％～40％濃度的囊材溶液，將囊心物與囊材按1∶1～6的比例混合均勻，進行凝固或固化，干燥而成微囊。

上述囊材為纖維素衍生物、CAP、MC、EC、HPMCP、PEG、Eudragit?S100、明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、CMC等；固化時加入的固化劑為甲醛或異丙醇。具體制備方法如下：

1、提取：將蕁麻的鮮或干地上部分粉碎后用水或醇提取，干燥成為固體，即蕁麻提取物。可以提取的包括大、小蕁麻及狹葉蕁麻和裂葉蕁麻等。

2、微囊劑的制備

2.1、噴霧干燥法

將囊心物(即蕁麻提取物)與囊材溶液的混合物用氣流霧化，使溶解囊材的溶媒迅速蒸發而使囊膜凝固，將囊心物質包裹而成微囊。

囊心物：堆密度在0.8～1.0g/ml，真密度在1.0～2.0g/ml。

囊材：纖維素衍生物、CAP、MC、EC、HPMCP、PEG、Eudragit?S100、明膠、阿拉伯膠等，濃度為0.5％～10％。

囊心：囊材為1∶1～6。

溶解囊材的溶媒劑：水、乙醇、丙酮等。

抗粘劑：滑石、硅膠、硬脂酸鎂、單硬脂酸甘油酯。

溶解囊材的溶媒劑：水、乙醇、丙酮等。

抗粘劑：滑石、硅膠、硬脂酸鎂、單硬脂酸甘油酯。

例1將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成1％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶1的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例2將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成1％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶4的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例3將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的1％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶6的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例4將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的5％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶1的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例5將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的5％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶4的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例6將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的5％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶6的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例7將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的10％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶1的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例8將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的10％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶4的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

例9將囊材用水或乙醇(丙酮)溶解使成的10％濃度，將囊心物∶囊材按照1∶6的比例溶解或混懸于上述溶液中，用噴霧干燥裝置進行噴霧干燥即可。

2.2凍凝法

將囊心物分散于含有囊材的溶液中，將此混合物溶液快速冷卻，囊材凍凝積聚于囊心物表面形成微囊。

囊心物與囊材的比例為1∶1～1∶6。

囊材一般為明膠，濃度10％～40％。

固化劑一般為甲醛或異丙醇。

例1囊心物5g，10％的明膠50ml，在50℃混勻，混懸液在攪拌下加入50℃100ml液體石蠟中，攪拌5分鐘后冰浴冷卻，沉降囊加入異丙醇60ml脫水抽濾，微囊用37％甲醛固化30分鐘，洗滌、干燥后即得。

例2囊心物1.25g，10％的明膠50ml，在50℃混勻，混懸液在攪拌下加入50℃100ml液體石蠟中，攪拌5分鐘后冰浴冷卻，沉降囊加入異丙醇60ml脫水抽濾，微囊用37％甲醛固化30分鐘，洗滌、干燥后即得。

例3囊心物0.83g，10％的明膠50ml，在50℃混勻，混懸液在攪拌下加入50℃100ml液體石蠟中，攪拌5分鐘后冰浴冷卻，沉降囊加入異丙醇60ml脫水抽濾，微囊用37％甲醛固化30分鐘，洗滌、干燥后即得。