[發(fā)明專利]一種抗稻瘟病的藥物,其制備方法及其應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 02113456.1
• 申請日: 2002-03-12
• 公開（公告）號: CN1371607A
• 公開（公告）日: 2002-10-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郝小江;左國營;周立剛;彭友良
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院昆明植物研究所;中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90
• 代理公司: 云南協(xié)立專利事務(wù)所
• 代理人: 馬曉青,吳平

技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及吳茱萸吲哚類生物堿即N-?；?色胺及N-?；?5-羥色胺衍生物，該生物堿在制備防治或抗稻瘟病的藥物中的應(yīng)用，以及以本發(fā)明化合物為有效成份的農(nóng)用抗稻瘟病藥。

背景技術(shù)：水稻是主要的糧食作物，長期以來，稻瘟病是水稻生產(chǎn)的嚴(yán)重障礙之一。為了控制稻瘟病的危害，人們一方面研究水稻抗稻瘟病的機(jī)理，使植物本身獲得持久抗菌素稻瘟病特性。另一方面，人們研究和開發(fā)新型的抗稻瘟病藥物，雖然有些藥物已用于稻瘟病的防治，如有機(jī)氯殺菌劑四氯苯肽(又稱稻瘟肽)，有機(jī)磷殺菌劑O-乙基-S，S-二苯基二硫代磷酸酯(又稱敵瘟磷)均有較好的防治效果，但這些農(nóng)藥在自然條件下難于降解，毒性較大，易選成嚴(yán)重的環(huán)境污染，此外，長期施用某一農(nóng)藥極易選成稻瘟菌產(chǎn)生抗藥性，為了保護(hù)環(huán)境，保護(hù)人類以及農(nóng)業(yè)的可持續(xù)發(fā)展急需進(jìn)行高效、低毒、低殘留的環(huán)保型農(nóng)藥的研制。本發(fā)明基于研制新類型的天然活性物質(zhì)，通過抗稻瘟菌活性的構(gòu)效關(guān)系研究，發(fā)現(xiàn)了吳茱萸吲哚生物堿具有抗稻瘟菌活性，且顯著強(qiáng)于先導(dǎo)物，可作為新型的抗稻瘟菌藥物。因此，本發(fā)明的目的在于提供一種抗稻瘟病的藥物，其中含有治療有效量的化合物(1)至(7)中的任一化合物所示的吳茱萸吲哚類生物堿和農(nóng)藥學(xué)上可接受的載體，其制備方法，以及本發(fā)明化合物在制備防治或抗稻瘟病的藥物中的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容：為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了如下技術(shù)方法：

一種抗稻瘟病的藥物，其中含有治療有效量的化合物(1)至(7)中的任一化合物所示的吳茱萸吲哚類生物堿和藥學(xué)上可接受的載體：

同時(shí)，本發(fā)明還提供了化合物(1)至(7)任一化合物在制備防治或抗稻瘟病的藥物中的應(yīng)用。

進(jìn)一步的，本發(fā)明提供了制備權(quán)利要求1所述的藥物的方法，取吳茱萸果實(shí)和莖葉部分，粉碎成粗粉后，用95％乙醇回流提取，回收乙醇得浸膏，以5％的酸水捏溶，過濾后的酸水溶液先用石油醚脫脂后，繼以28％的氨水堿化至PH10，繼以氯仿萃取，無水硫酸鈉干燥，回收氯仿得總堿，再用不同比例的石油醚-氯仿-甲醇和石油醚-乙酸乙酯進(jìn)行反復(fù)硅膠常壓柱層析(LC)，低、中壓柱層析(LPLC、MPLC)，真空柱層析(VLC)，常壓及真空干柱層析(DCC、VDCC)，得權(quán)利要求1生物堿化合物(1)至(7)，再分別取任一化合物按常規(guī)制備藥物方法制備抗稻瘟病藥物。

在制造以本發(fā)明所述的吳茱萸吲哚類生物堿為有效成分的抗稻瘟病的藥物時(shí)，可同樣使用該技術(shù)領(lǐng)域中已知農(nóng)藥所通用的固相、液相及乳化分散劑等各種載體。并能配制成顆粒劑、粉劑、乳化劑、可濕性粉劑、片劑、油劑、噴霧劑、煙霧劑等任意的劑型。同時(shí)，在各種制劑中一般可適當(dāng)添加一些輔助劑。

一般而言，各制劑中有效成分的配比在乳劑及可濕性粉劑中為10％-90％；在粉劑及油劑等中為0.1％-10％；當(dāng)然，也可根據(jù)不同的使用目的而適當(dāng)增減。

本發(fā)明的制劑還可與其他殺菌劑、除草劑、殺蟲劑、肥料物質(zhì)、土壤改良劑等配合使用。

本發(fā)明藥物施用量可根據(jù)用藥途徑、稻瘟病的嚴(yán)重程度等變化，可以一次或多次施用。

與現(xiàn)在的抗稻瘟病藥相比，本發(fā)明的抗稻瘟病藥具有的優(yōu)點(diǎn)在于：以本發(fā)明的吳茱萸生物堿為有效成份的藥劑是一種新型的農(nóng)用抗稻瘟病藥。這種藥劑對于防治稻瘟病顯示出較好的效果，同時(shí)該藥具有低毒、低殘留、環(huán)境相容等特點(diǎn)，屬新型的生物農(nóng)藥。

為了更好的理解本發(fā)明，下面結(jié)合本發(fā)明的實(shí)施例進(jìn)一步來說明本發(fā)明的實(shí)質(zhì)性內(nèi)容，但本發(fā)明的內(nèi)容并不局限于此。

具體實(shí)施方式：

實(shí)施例1：

取吳茱萸果實(shí)樣品20kg，購于藥材公司的吳茱萸干燥未成熟果實(shí)生品；另取吳茱萸的莖葉部分6.8kg，粉碎成粗粉后，用95％乙醇回流提取，回收乙醇得浸膏，以5％的酸水捏溶，過濾后的酸水溶液先用石油醚脫脂后，繼以28％的氨水堿化至PH10，繼以氯仿萃取，無水硫酸鈉干燥，回收氯仿得總堿，再用不同比例的石油醚-氯仿-甲醇和石油醚-乙酸乙酯進(jìn)行反復(fù)硅膠常壓柱層析(LC)，低、中壓柱層析(LPLC、MPLC)，真空柱層析(VLC)，常壓及真空干柱層析(DCC、VDCC)，得生物堿(1)至(7)。再分別取生物堿1-7任一化合物按常規(guī)制備農(nóng)藥方法得吳茱萸抗稻瘟病藥物。