[發明專利]碳酸氫鈉在制備治療肝炎的藥中的應用

無效

• 申請號: 02113109.0
• 申請日: 2002-05-31
• 公開（公告）號: CN1398594A
• 公開（公告）日: 2003-02-26
• 發明（設計）人: 葉鎬;趙寬
• 申請（專利權）人: 葉鎬
• 主分類號: A61K33/00
• 分類號: A61K33/00;A61P1/16;A61P31/12
• 代理公司: 安徽省合肥新安專利代理有限責任公司
• 代理人: 金惠貞

技術領域

本發明涉及碳酸氫鈉的新用途，尤其涉及在制藥領域中的新用途。

背景技術

碳酸氫鈉又名小蘇打，化學分子式：NaHCO₃，結構式：

其性狀：白色結晶性粉末，無臭味咸，能溶于水，水溶液呈弱堿性反應，遇酸及酸性藥物則起泡放出CO₂。

藥理及應用：

1、其口服后能迅速中和胃中過剩的胃酸，減輕疼痛，但作用持續時間較短，口服易吸收，能堿化尿液，與某些磺胺藥同服，可防止磺胺在尿中結晶析出，尿液堿化可使有機酸自腎小管的重吸收減少，這一作用在苯巴比妥、阿司匹林等的中毒解救中有一定應用價值。

2、靜脈給予5％溶液，用于代謝性酸血癥，能直接增加機體的堿儲備，使體內氫離子濃度降低。也用于高鉀血癥，各種原因引起的伴有酸中毒癥狀的休克，早期腦栓塞以及嚴重哮喘持續狀態經其它藥物治療無效者，具體用法用量，根據病情而定。

3、4％溶液在婦科用于沖洗陰道或坐浴，可使陰道內呈堿性，抑制真菌繁殖，用于真菌性陰道炎。3％溶液用于滴耳，有軟化耵聹作用。

發明內容

本發明在于提供碳酸氫鈉的新用途，即在制藥中的新應用。

實際上，本發明涉及碳酸氫鈉作為制備治療肝病的藥中的應用。

涉及碳酸氫鈉在制備治療肝炎的藥中的應用。

同時，還涉及碳酸氫鈉與甘利欣的組合在制備治療肝炎的藥中的應用；

涉及碳酸氫鈉與強力寧的組合在制備治療肝炎的藥中的應用；

涉及碳酸氫鈉與促肝細胞生長素的組合在制備治療肝炎的藥中的應用；

涉及碳酸氫鈉與丹參的組合在制備治療肝炎的藥中的應用；

涉及碳酸氫鈉與中藥垂盆草沖劑的組合在制備治療肝炎的藥中的應用；

涉及碳酸氫鈉與龍膽草的組合在制備治療肝炎的藥中的應用。

為了更好地理解本發明的實質，下面就碳酸氫鈉減輕肝損害的藥用機理并結合臨床實例來說明其在制藥領域中的新用途。

我國是各種肝病，肝癌及膽道疾病的高發區，各種肝病的病情危重與預后，主要是觀察膽紅素、白蛋白等指標，目前治療沒有特效藥，輔助治療的退黃藥有門冬氨酸，促肝細胞生長素，腎上腺皮質激素，苯巴比妥類等，但退黃效果不佳。中藥茵陳、大黃、赤芍、山梔等退黃效果也較差，均不可靠。

肝臟是機體生化合成與分解的主要場所，酸堿物質對合成與分解，氧化與還原起條件作用，當某些因素造成肝臟堿性不足或酸性積聚時，造成有些中間體或物質的過剩與不足，在嚴重肝病時，表現在血清轉氨酶，白蛋白，膽紅素等不同程度的異常。

膽紅素來源于衰老的紅細胞，化學結構為吡咯堿與2.3兩環的丙酸基團，生理情況下酸基與N堿形成卷曲分子，表現為＝O…H-N＝形式，堿性情況下＝O…H-N＝水解斷裂，與葡萄糖酸2-位羥基等失水變成脂類鹽，在肝細胞損害時，其水解與合成受阻，造成膽紅素升高，碳酸氫鈉進入機體后，一、則參與氧化與還原代謝，調節酸堿度，對合成與分解起催化作用，二、則可逆變為CO₂+NaOH，CO₂可隨肺呼吸排出體外，氫氧化鈉與卷曲的吡咯堿丙酸基反應生成吡咯堿丙酸鈉進入膽囊，在參與肝腸循環過程中可生成膽汁酸鹽不再吸收入血，三、則膽紅素是兩性物質，丙酸基活性較強，卷曲時，酸性較高，表現為酸性積聚，應用碳酸氫鈉也是中和反應。

白蛋白是肝臟合成制造，在肝細胞嚴重損害時，白蛋白的合成及其在細胞內的運輸和釋放等過程均發生障礙，造成降低，碳酸氫鈉可增加肝細胞鹼儲備，增加肝細胞鹼儲備，增強合成還原及釋放等功能，減少肝細胞損害。

谷丙轉氨酶是氨基轉氨酶，是肝細胞破壞，細胞膜透適性增強及線粒體損傷的一項敏感指標，碳酸氫鈉能增強還原，增加氨基與酮基的轉換，減輕肝細胞損害。

臨床實施例：

1、一般資料：

病例從1996-2001年，在98例肝病中，急性肝炎76例，慢性肝炎22例，其中男65例，女33例，年齡17-72歲，臨床表現有鞏膜及全身皮膚明顯黃染，牙齦出血，腹脹，上腹部不適，食欲不振，惡心嘔吐，肝區隱痛，腹壁靜脈曲張，兩下肢浮腫及尿黃等，對照組71例，急性肝炎52例，慢性肝19例，男44例，女27例，年齡15-68歲，兩組的年齡，病程，臨床表現，特征，輔助檢查及病原學診斷均無顯著差異，具有可比性。

2、實驗室檢查(縣市級以上醫院)：