[發(fā)明專利]奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 02113079.5
• 申請(qǐng)日: 2002-05-31
• 公開（公告）號(hào): CN1385214A
• 公開（公告）日: 2002-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳慶財(cái)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陳慶財(cái)
• 主分類號(hào): A61K47/18
• 分類號(hào): A61K47/18;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 奚勝元

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑涉及的是一種專供溶解奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑及其制備方法。

背景技術(shù)?

奧美拉唑鈉粉針劑國(guó)內(nèi)外有兩種類型的制劑，一種是專供靜脈推注的奧美拉唑鈉粉針劑，配有一種含聚乙二醇(PEG400)的非水溶劑，供溶解奧美拉唑鈉粉針劑；另一種是供靜脈推注的奧美拉唑鈉粉針劑無(wú)專用溶劑，使用前0.9％氯化鈉注射液稀釋最合適。前者供靜脈推注的奧美拉唑鈉的專用溶劑，因含高分子物質(zhì)聚乙二醇(PEG400)，PEG400易產(chǎn)生溶血，刺激性。如不用PEG400，用普通的注射用水溶解奧美拉唑鈉不完全。后者供靜脈滴注的奧美拉唑鈉亦能用5％葡萄糖注射液稀釋，如果用5％葡萄糖注射液稀釋易產(chǎn)生主藥沉淀或使主藥降解。因此尋找一種既能供靜脈推注又能供靜脈滴注的水性專用溶劑非常必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對(duì)上述不足之處提供一種奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑，是一種水性專用溶劑，溶解后的奧美拉唑鈉粉針劑既能供靜脈滴注又能供靜脈推注。

奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑是采取以下方案實(shí)現(xiàn)的：奧美拉唑鈉粉針劑專用溶劑由無(wú)機(jī)鹽或有機(jī)鹽、乙二胺四乙酸二鈉(EDTA)、注射用水配制而成，其中各組分重量百分配比為：

無(wú)機(jī)鹽或有機(jī)鹽???????????????????0.9％～15％

乙二胺四乙酸二鈉(EDTA)???????????0.01％～0.1％

注射用水?????????????????????????余量

組分中的無(wú)機(jī)鹽或有機(jī)鹽用于調(diào)節(jié)溶劑等滲。乙二胺四乙酸二鈉EDTA為絡(luò)合劑，是一種被溶解物的穩(wěn)定劑，對(duì)溶解的奧美拉唑鈉起穩(wěn)定作用，使溶解物奧美拉唑鈉溶解后不再出現(xiàn)析出。

上述組分中的無(wú)機(jī)鹽可采用氯化鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、氯化鈣中的一種。

上述組分中的有機(jī)鹽可采用乳酸鈉溶液、乳酸鈣中的一種。

奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑制備方法。

按上述組分配比稱量原料無(wú)機(jī)鹽或有機(jī)鹽、乙二胺四乙酸二鈉，注射用水備用；取無(wú)機(jī)鹽或有機(jī)鹽、乙二胺四乙酸二鈉加入上述稱量80％左右注射用水，攪拌后全部溶解，用1mol/L鹽酸溶液或1mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值3.8～4.5，加注射用水稀釋至全量，即加入剩余注射用水，按每瓶10ml分裝于10ml安額瓶中，封口，經(jīng)100℃左右，60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗(yàn)合格，即制成成品。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有的有益效果優(yōu)點(diǎn)：

本發(fā)明解決了臨床上一直無(wú)一種水性溶劑溶解奧美拉唑鈉粉針劑。現(xiàn)有溶解奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑含有高分子物質(zhì)聚乙二醇400，該專用溶劑溶解奧美拉唑鈉粉針劑后，僅能供靜脈推注，不能供靜脈滴注，加入0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液后，奧美拉唑鈉溶液馬上會(huì)變色，奧美拉唑降解，而且PEG400具有易產(chǎn)生溶血、血管刺激的現(xiàn)象，因此，這種專用溶劑處方不科學(xué)、不先進(jìn)，使用范圍狹窄。如果不用專用溶劑溶解奧美拉唑鈉粉針劑，而直接使用0.9％氯化鈉注射液溶解，除奧美拉唑鈉溶解不完全以外，更易生產(chǎn)微晶現(xiàn)象，直接使用5％葡萄糖注射液稀釋，除了奧美拉唑鈉溶解不完全以外，更易使奧美拉唑分解，藥物溶液變色。因此發(fā)明一種水性專用溶劑，不僅能完全溶解奧美拉唑鈉，還能同時(shí)用0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋，而且克服了含有PEG400專用溶劑易產(chǎn)生溶血、血管刺激現(xiàn)象的缺點(diǎn)。本發(fā)明水性專用溶劑不僅能供靜脈滴注，還能供靜脈推注。

具體實(shí)施方式：實(shí)施例1：制備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100kg

按組分配比稱量原料氯化鈉0.9kg(重量配比0.9％)乙二胺四乙酸二鈉0.01kg(重量配比0.01％)、注射用水99.09kg(重量配比99.09％)備用；取稱量好的上述氯化鈉0.9kg及乙二胺四乙酸二鈉EDTA?0.01kg加入79.27kg注射用水中，占上述稱量的注射用水總量80％，攪拌至全部溶解，用1mol/L鹽酸鈉溶液或1mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至3.8～4.5，加注射用水19.82kg(上述稱量注射用水20％)稀釋至全量，經(jīng)砂棒、濾球及0.22μm膜過(guò)濾后，按每瓶10ml分裝于10ml安額瓶中，封口，經(jīng)100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗(yàn)合格，即制得成品。實(shí)施例2：制備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100kg