[發(fā)明專利]鐵維康

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 02111876.0
• 申請日: 2002-05-30
• 公開（公告）號: CN1399966A
• 公開（公告）日: 2003-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 賁曉明;羅杰
• 申請（專利權(quán)）人: 賁曉明;羅杰
• 主分類號: A61K33/26
• 分類號: A61K33/26;A61P3/02;//;31198;31375;31716)
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本發(fā)明涉及一種治療鐵缺乏的補(bǔ)鐵制劑—鐵維康。

鐵缺乏是世界范圍內(nèi)最常見的營養(yǎng)缺乏病，主要影響嬰兒、幼兒和育齡婦女。在發(fā)展中國家，有1/3的嬰幼兒和育齡婦女缺鐵。鐵缺乏可導(dǎo)致貧血、智力落后、行為異常、抵抗力低下。嬰幼兒缺鐵是因?yàn)樯L發(fā)育快、鐵儲備耗竭，加上膳食中鐵含量低；育齡婦女缺鐵是因?yàn)樵陆?jīng)、妊娠和哺乳。鐵缺乏通常通過口服鐵劑防治，按元素鐵計(jì)算，嬰幼兒每日推薦供給量10mg/d，育齡婦女20mg/d，孕婦30mg/d。常用鐵劑有硫酸亞鐵、葡萄糖酸亞鐵、富馬酸亞鐵等。然而，口服上述鐵劑存在兩個問題：①鐵在腸道吸收差、生物利用度低；②鐵對胃腸道粘膜有刺激性，可致惡心、嘔吐、腹痛與便秘。是否有一種鐵的制劑或者配方，其既在腸道的吸收好又能減少鐵對胃腸道的刺激作用？

本發(fā)明的目的是提供一種在腸道吸收良好，對胃腸道又刺激小的復(fù)方鐵制劑。本發(fā)明解決了目前口服鐵劑存在的兩個主要問題：①鐵在腸道吸收差、生物利用度低；②鐵對胃腸道粘膜有刺激性，可致惡心、嘔吐、腹痛與便秘。

本發(fā)明可通過如下方法來達(dá)到：由元素鐵、維生素C、L-賴氨酸、低聚糖四種成分組成。四種成分之間的比例(重量份數(shù))為元素鐵∶維生素C∶L-賴氨酸∶低聚糖＝10mg∶50-500mg∶100-1000mg∶100-1000mg。將四種成分混勻后，可分別制成含元素鐵10mg的片劑、膠囊、顆粒沖劑或者口服液。

本發(fā)明是經(jīng)過多年的研究，反復(fù)調(diào)整劑量和配方制成。動物實(shí)驗(yàn)研究顯示將缺鐵飼料喂養(yǎng)造成的60只缺鐵性貧血大白鼠隨幾分為四組，每組15只，分別為缺鐵飼料組(A組)、缺鐵飼料+硫酸亞鐵組(B組)、缺鐵飼料+硫酸亞鐵+維生素C+L-賴氨酸組(C組)以及缺鐵飼料+硫酸亞鐵+維生素C+L-賴氨酸+果糖低聚糖組(D組)，喂養(yǎng)4周后觀察血紅蛋白、血清鐵和大便性狀。結(jié)果顯示血紅蛋白(附圖1)和血清鐵(附圖2)在C組和D組的大白鼠明顯升高；大便的形狀在D組則主要為軟形便，干結(jié)便明顯少于C組。所以，在配方添加“維生素C+L-賴氨酸”，可顯著提高硫酸亞鐵的生物利用度；配方添加“維生素C+L-賴氨酸+果糖低聚糖”，除顯著提高硫酸亞鐵的生物利用度外，還減少硫酸亞鐵的腸道不良反應(yīng)。

本配方通過三重組合促進(jìn)鐵在腸道吸收：維生素C能保持硫酸亞鐵中的Fe²⁺在胃腸道中呈還原狀態(tài)，并充當(dāng)Fe²⁺在腸道中吸收的載體。維生素C與元素鐵的比例為5-15∶1時，腸道鐵的吸收最佳，可提高腸道鐵的吸收率1-5倍。L-賴氨酸能促進(jìn)攜帶Fe²⁺的維生素C載體在腸粘膜細(xì)胞的內(nèi)轉(zhuǎn)移。配方添加L-賴氨酸，腸道對鐵吸收率可在上述二維組合基礎(chǔ)上再提高1-2倍。低聚糖能顯著促進(jìn)腸道內(nèi)雙歧桿菌的增殖，并經(jīng)腸道內(nèi)雙歧桿菌的發(fā)酵與分解，產(chǎn)生大量短鏈脂肪酸，形成腸道內(nèi)酸性環(huán)境，促進(jìn)鐵的吸收。

本配方還通過三重組合減少鐵對胃腸道刺激作用：本配方顯著促進(jìn)了鐵的吸收，提高了鐵的生物利用度，因而每片中元素鐵的含量顯著降低，減輕了鐵對胃腸道的刺激作用。本配方每片含元素鐵10mg，嬰幼兒每天1片、育齡婦女每天2片可提供機(jī)體每日鐵的需要量，臨床應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)胃、腸道刺激反應(yīng)。低聚糖在胃腸道中不被消化吸收，可在胃、腸粘膜表面形成保護(hù)層，從而減輕鐵對胃腸道的刺激作用；低聚糖還能顯著促進(jìn)腸道內(nèi)雙歧桿菌的增殖，并經(jīng)腸道內(nèi)雙歧桿菌的發(fā)酵與分解，產(chǎn)生大量短鏈脂肪酸，與游離Fe²⁺結(jié)合，減少游離Fe²⁺對腸道刺激作用。

研究表明可在本配方四種成分的基礎(chǔ)上加上其他成分增加鐵的吸收或者減少鐵制劑的副作用。除可制成片劑外，本配方還可制成膠囊、顆粒沖劑或者口服液等。

本發(fā)明結(jié)合實(shí)施例作進(jìn)一步的描述：鐵維康由元素鐵、維生素C、L-賴氨酸、低聚糖四種成分組成。四種成分之間的比例(重量份數(shù))為元素鐵∶維生素C∶L-賴氨酸∶低聚糖＝10mg∶200mg∶400mg∶400mg。分別將四種成分干燥，粉碎過100～120號目篩，按比例混合均勻，裝入膠囊，每粒含元素鐵10mg。嬰幼兒每天1粒、育齡婦女每天2粒，可提供機(jī)體每日需要量。