[發(fā)明專(zhuān)利]從皂角中提取三萜酸的方法及三萜酸的醫(yī)藥用途和中藥制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 02109825.5
• 申請(qǐng)日: 2002-05-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1386744A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙全成;王本祥;陳聲武
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 吉林天藥科技股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07J63/00
• 分類(lèi)號(hào): C07J63/00;A61K31/56;A61P1/16;A61P3/06;A61P9/10
• 代理公司: 吉林長(zhǎng)春新紀(jì)元專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 陳宏偉

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明公開(kāi)一種從皂角中提取三萜酸的方法及三萜酸的醫(yī)藥用途和中藥制劑，屬于中藥有效成分的提取制備方法及其用途技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)：

皂角(Gleditsia?Sinesis?Lam.)作為中藥，具有通竅、祛痰作用，主治中風(fēng)、口噤和痰喘等疾病。皂角含有豐富的三萜皂苷，對(duì)粘膜具有刺激性，有祛痰作用，中醫(yī)常用皂角治療中風(fēng)口噤、昏迷等，屬于開(kāi)竅類(lèi)中藥。以皂角為原料大量提取和制備三萜酸并用于抗高脂血癥和抑制膽固醇吸收至今未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明公開(kāi)了一種從皂角中提取皂角三萜酸的方法，目的旨在從皂角中提取具有藥用價(jià)值的皂角三萜酸，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明的另一目的是提供皂角三萜酸制成的藥物，用于高脂血癥的預(yù)防和治療，同時(shí)抑制膽固醇的吸收。

本發(fā)明的進(jìn)一步目的是提供上述提取物在制備治療惡性腫瘤的藥物方面的用途。

本發(fā)明的技術(shù)解決方案包括以下步驟：

1、三萜總皂甙的提?。喝≈兴幵斫欠鬯槌?0目左右的細(xì)粉加5～9倍的50～70％的乙醇提取三次，或用水煎醇沉法提取，用2％藥用活性碳脫色，過(guò)濾，回收乙醇，再用去離子水稀釋?zhuān)?jīng)大孔吸附樹(shù)脂柱純化，先用去離子水，再用50～70％乙醇洗脫，減壓回收乙醇，濃縮液干燥，得三萜總皂苷。

2、將三萜總皂苷加入2N的鹽酸或2N的硫酸、乙醇溶液(乙醇濃度為45％)中降解，濾液不溶物用水洗去多余的酸，再用85％的乙醇溶解，加3％的活性碳脫色，過(guò)濾，回收乙醇至原體積的1/2，放置，析晶，過(guò)濾，干燥，即得皂角三萜酸。

本發(fā)明制備工藝乙醇提取過(guò)程中優(yōu)選含有60％～85％乙醇和40％～15％的水。

本發(fā)明皂角三萜酸制備工藝乙醇提取過(guò)程中優(yōu)選最好含有70％乙醇和30％的水。

本發(fā)明皂角三萜酸制備工藝部分鹽酸或硫酸降解過(guò)程中優(yōu)選了所用鹽酸和硫酸濃度。

本發(fā)明皂角三萜酸制備部分降解過(guò)程中，優(yōu)選含有1～3N鹽酸或1～3N硫酸的30％～50％乙醇溶液，100℃降解2～5小時(shí)。

本發(fā)明皂角三萜酸制備部分降解過(guò)程中，最佳優(yōu)選條件是含有2N鹽酸或2N硫酸的45乙醇溶液，100℃降解3小時(shí)。

本發(fā)明藥物優(yōu)選含有1％～99％的皂角三萜酸和99％～1％的賦形劑。

本發(fā)明藥物優(yōu)選含有10％～90％的皂角三萜酸和90％～10％的藥用賦形劑。

本發(fā)明藥物優(yōu)選含有30％～80％的皂角三萜酸和70％～20％的藥用賦形劑。

本發(fā)明藥物最好含有60％～70％的皂角三萜酸和40％～30％的賦形劑。

本發(fā)明的藥物含有治療有效量的提取物為活性成分，以及含有一種或多種藥學(xué)上可接受的載體。

本發(fā)明的提取物可用于制備治療和預(yù)防高血脂癥、脂肪肝和動(dòng)脈粥樣化等疾病的藥物。

本發(fā)明可以組合物的形式通過(guò)口服、直腸、靜脈、肌肉注射或胃腸外給藥方式施用于這種治療的患者。按照藥學(xué)領(lǐng)域的常規(guī)生產(chǎn)方法制備各種劑型如：片劑、顆粒劑、沖劑、膠囊、栓劑、噴霧劑、緩釋劑、口服液體劑型和注射劑。也可使其活性成分與一種或多種載體或藥物混合，制成所需劑型。

上文的載體是指藥學(xué)領(lǐng)域常規(guī)的藥物載體，包括如：防腐劑、色素、稀釋劑、賦形劑，填充劑，粘合劑，矯味劑，濕潤(rùn)劑，崩解劑，吸收促進(jìn)劑，表面活性劑，吸附載體。

本發(fā)明的藥物組合物優(yōu)選重量比為0.1％～99.5％活性成分。

本發(fā)明的施藥量可根據(jù)用藥途徑、患者年齡、體重、疾病類(lèi)型和嚴(yán)重程度等變化，日劑量為0.01～10mg/kg。

皂角三萜酸的藥物作用：

皂角三萜酸小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，灌胃給藥最大耐受量為20g/kg時(shí)，動(dòng)物無(wú)死亡，說(shuō)明皂角三萜酸無(wú)毒性反應(yīng)。皂角三萜酸具有抗高血脂癥作用和抑制膽固醇吸收的作用，由以下的實(shí)驗(yàn)得到驗(yàn)證。

1、皂角三萜酸對(duì)實(shí)驗(yàn)性大鼠高脂血癥的預(yù)防性作用

材料與方法

動(dòng)物??雄性wistar大鼠70只，體重200～250g，購(gòu)自長(zhǎng)春高新實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心。