[發明專利]一種治療心腦血管疾病的提取物

無效

• 申請號: 02109228.1
• 申請日: 2002-03-04
• 公開（公告）號: CN1381237A
• 公開（公告）日: 2002-11-27
• 發明（設計）人: 游松;蔣雅紅;任杰;李志強
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K35/78;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽杰克專利事務所
• 代理人: 李宇彤

技術領域：

本發明涉及醫藥技術領域，確切地它是一種治療心腦血管疾病的提取物。

背景技術：

菊科植物苞莖苦荬菜Ixeris?sonchifoia(Bge)Hance別名苦碟子，為多年生草本，主要分布于東北和內蒙石地區。《內蒙古中草藥》和《中藥大詞典》都有記載，有清熱解毒，涼血活血，排膿止痛之功效。近年國內在對其化學本質沒有深刻認識的情況下就將其粗提物做成制劑用于臨床，由于存在嚴重的質量問題，很難取得好的臨床效果。

發明內容：

本發明是在近期相關大量化學研究基礎上，進一步考察了市場上多批苦碟子注射液質量與臨床效果的關系，并對東北不同地區苞莖苦荬菜指標成分的含量進行了分析，由此優化了提取物工藝，確定該藥用提取物的特征是：所得提取物的成分有黃酮的7-O-糖苷及苞莖苦荬菜內酯，其中至少有四種黃酮的7-O-糖苷和兩種苞莖苦荬菜內酯，它們之和占提取物的50％-90％，該提取物經HPLC在270nm分析檢測具有如下特征，其只保留時間小于5分鐘的為溶劑峰，保留時間約為20分鐘的為參照物峰(見附圖1)。該提取物可以通過溶媒(如水和/或有機溶劑)提取或超臨界萃取等方法獲得。

藥理實驗結果顯示：本提取物針劑4mg/kg及8mg/kg，能顯著增加家兔腦血流量、降低腦血管阻力，且增加腦血流量的作用呈一定量-效關系；5-15mg/kg能縮小缺血所致腦梗塞面積，改善腦缺血所致的行為障礙，提示對局部缺血損傷有改善作用，增加腦血流量，減少梗塞面積可能是其作用基礎之一(見附圖2)；可顯著減少家兔體內血栓的濕重及干重，并改善血栓形成部位的血流速度，示有防止血栓形成及溶栓作用，其有效劑量約為口服制劑的1/4-1/8。提取物可與藥用賦形劑組合后用于制藥，提取物可與藥用賦形劑組合后用于制藥，該提取物的口服藥物制劑和注射劑(含輸液)可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。提取物的復方藥物用于制藥，并制成口服藥物制劑和注射劑(含輸液)可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。該提取物的口服藥物制劑和注射劑(含輸液)可用于治療冠心病，心絞痛和腦血栓。

附圖說明：

圖1為本發明提取物在溶劑中保留時間的溶劑峰圖。

圖2為苞莖苦荬菜的提取物對MACO大鼠腦梗塞面積的影響圖表(X±SD，n＝10)。

圖中##與NS組比較p＜0.05，p＜0.01；+與安慰劑組比較p＜0.05，p＜0.01

具體實施方式：

實施例：

1、苞莖苦荬菜的提取物50g，與微晶纖維素45g及硬脂酸鎂5g混合，混合物用于打片，每片重0.2g，每片含提取物0.1g。結合癥狀，每次服1-2片，每日2-3次。

2、苞莖苦荬菜的提取物10g，與玉米淀粉40g，加水制成軟材，過12目篩造粒，干燥，制得顆粒劑。每袋2g，含提取物0.1g。結合癥狀，每次服1袋每日2-3次。

3、苞莖苦荬菜的提取物50g，與玉米淀粉50g，加水制成軟材，過12目篩造粒，干燥，制得顆粒，裝入膠囊，每粒膠囊內容物重0.2g，含提取物0.1g。結合癥狀，每次服1-2片，每日2-3次。

4、苞莖苦荬菜的提取物10g，與低分子右旋糖苷或山犁醇20g及磷酸緩沖適量混合，用于注射用水溶解，通過注射劑的通用操作過程，制成注射劑每支5ml，含提取物0.1g。結合癥狀，每次用1-4支，與注射氯化鈉等輸液混合使用，每日1次。

5、苞莖苦荬菜的提取物10g，與低分子右旋糖苷或山犁醇20g及磷酸緩沖適量混合，用于注射用水溶解，通過注射劑的通用操作過程，灌裝，凍干，制成凍干注射劑每支含提取物0.1g。結合癥狀，每次用1-4支，與注射氯化鈉等輸液混合使用，每日1次。