[發明專利]將普通膠囊制成滲透泵膠囊新劑型的方法

無效

• 申請號: 02109221.4
• 申請日: 2002-03-01
• 公開（公告）號: CN1370522A
• 公開（公告）日: 2002-09-25
• 發明（設計）人: 潘衛三;李孝棟
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48
• 代理公司: 沈陽杰克專利事務所
• 代理人: 李宇彤

技術領域：

本發明涉及醫藥技術領域，確切地說它是將普通膠囊制成滲透泵膠囊新劑型的方法。

背景技術：

膠囊劑是從改善服藥條件發展起來的一種劑型，其發展順應了世界潮流，品種繁多，如速釋膠囊(即膠囊囊身和囊帽各有10個小孔，裝入藥物能迅速溶解)、雙室膠囊(即膠囊內有分隔層，用以釋放藥物或分裝有配伍禁忌的藥物)、緩釋膠囊、泡騰膠囊、植入膠囊、結腸靶向給藥膠囊、磁性膠囊等，成為使用最為廣泛的口服劑型之一。到1986年，我國膠囊劑的生產能力已達264億粒，發展速度明顯高于其它口服劑型。近年來，除傳統的明膠膠囊外，還有以甲基纖維素、海藻酸鈣、聚乙烯醇、變性硅膠及其它高分子材料制成的空膠囊，以改變其溶解性能或達到腸溶的目的，但價格較貴，工藝比普通膠囊繁鎖。

普通膠囊劑具有掩蓋不良氣味、外觀精美、容易吞服，崩解快、釋藥迅速、生物利用度高，提高藥物穩定性、防止藥物氧化、光分解等優點。但也存在易溶化，易風化，易潮解，刺激性強的藥物不宜制成膠囊劑，貯存過程中質量不夠穩定，特別是中藥硬膠囊劑易吸潮而變質等缺點。尤其貯存時空氣的溫度和濕度對空心膠囊的質量穩定有明顯影響，空心膠囊一般含水份12％-15％，高于38℃時，可使囊體變形，相對濕度的改變可影響囊殼的含水量，囊殼的水分低于10％，易發脆和皺縮，高于16％易軟化。為此，應將囊殼存放在溫度18℃-25℃，相對濕度30％-45％的專用倉庫中。腸溶膠囊適合于避免胃酸破壞和需在腸道中保持較久時間以延長作用的藥物，藥物通過胃到達腸內崩解而發揮療效。腸溶膠囊的制備目前主要有甲醛浸漬法(因工藝不易掌握，易出現在胃中即溶解或在腸中也不溶解的現象，少用)、明膠噴灑法(采用甲醛-丙酮溶液直接噴灑于膠囊制得，效果較好)和包腸衣法。包腸衣法是用明膠或海藻酸鈉制成的空膠囊，涂上腸溶衣料，然后填充藥物，并用腸溶性膠液封口制得，常用的腸溶衣料有鄰苯二甲酸醋酸纖維素、腸溶丙烯酸樹脂II號和III號、甲基丙烯酸共聚物等。腸溶膠囊的價格較貴。還有一種被稱為滲透泵型的新劑型，是因為在膠囊內加了滲透活性物質，與體液接觸，溶解并形成飽和溶液，產生的滲透壓將藥物從釋藥孔中滲透釋放出來，在胃中和腸道內都能吸收，同時具有普通胃溶膠囊和腸深膠囊的優點，達到緩釋、控釋、安全、長效的作用。

發明內容：