[發明專利]新的聯芳基甲酰胺

無效

• 申請號: 01804936.2
• 申請日: 2001-02-15
• 公開（公告）號: CN1400973A
• 公開（公告）日: 2003-03-05
• 發明（設計）人: E·菲利普斯;R·施米辛格
• 申請（專利權）人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
• 主分類號: C07D453/02
• 分類號: C07D453/02;C07D453/06;C07D487/08;A61K31/439;A61P25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張元忠,羅才希

1.式I的化合物或其對映異構體及其藥用鹽：其中：

A是或

D是氧原子或硫原子；

E是單鍵、氧原子、硫原子或NR¹⁰；

R是氫原子或甲基；

Ar¹是5或6元芳環或雜芳環，其中含有0、1、2或3個氮原子、氧原子或硫原子，其中含有至多1個氧原子和硫原子；

Ar²是5或6元芳環或雜芳環，其中含有0、1、2或3個氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2個；或是8、9或10元稠合芳環或雜芳環系，其中含有0、1、2或3個氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2個；

其中當Ar²是未被取代的苯基時，Ar¹不是吡唑基；

其中芳環Ar¹和Ar²被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：鹵素、C_1-4烷基、C_2-4鏈烯基、C_2-4鏈炔基、CN、NO₂、NR¹R²、CH₂NR¹R²、OR³、CH₂OR³，CO₂R⁴和CF₃；但是如果Ar¹是苯基而Ar²是喹啉基，則Ar²被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：C_1-4烷基、C_2-4鏈烯基、C_2-4鏈炔基、CN、NO₂、NR¹R²、CH₂NR¹R²、OR³、CH₂OR³和CO₂R⁴；

R¹、R²和R³獨立地是C_1-4烷基、芳基、雜芳基、C(O)R⁵、C(O)NHR⁶、C(O)R⁷、SO₂R⁸；或R¹和R²一起是(CH₂)_jG(CH₂)_k，其中G是氧原子、硫原子、NR⁹或單鍵；

j是2、3或4；

k是0、1或2；

R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹及R¹⁰獨立地是C_1-4烷基、芳基或雜芳基；

其條件是：

(1)如果D表示氧原子，E表示單鍵而A表示：

且Ar¹和Ar²表示吡唑環，則該吡唑環上的所有的任選的取代基應是氫原子；及

(2)如果Ar¹表示吡啶環，Ar²表示芳環而A表示：

則該吡啶環上的所有任選的取代基應是氫原子；及

(3)式I不表示：

2.權利要求1所述的化合物，其中D表示氧原子。

3.權利要求2所述的化合物，其中E表示單鍵。

4.權利要求2所述的化合物，其中E表示氧原子或NR¹⁰。

5.權利要求1所述的化合物，其中A表示

6.權利要求1所述的化合物或其對映異構體及其藥用鹽，其中Ar¹表示5-或6-員芳環或雜芳環，其中含有0或1個氮原子，0或1個氧原子及0或1個硫原子。