[發明專利]吲哚－3－基衍生物

無效

• 申請號: 01804670.3
• 申請日: 2001-01-05
• 公開（公告）號: CN1398264A
• 公開（公告）日: 2003-02-19
• 發明（設計）人: S·谷德曼;R·高特施利啻;M·維斯尼爾
• 申請（專利權）人: 默克專利股份有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/404;A61P43/00;C07D403/12;C07D417/14;C07D209/18
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 張敏

1.式I吲哚-3-基衍生物及其生理可接受鹽和溶劑化物

其中

A和B彼此獨立地為O、S、NH、NR⁷、CO、CONH、NHCO或一個鍵，

X是未取代或被R⁴或R⁵單取代的具有1-2個碳原子的亞烷基或一個鍵，

R¹是H、Z或-(CH₂)_o-Ar，

R²是H、R⁷或-C(O)Z，

R³是NHR⁶、-NR⁶-C(＝NR⁶)-NHR⁶、-C(＝NR⁶)-NHR⁶、-NR⁶-C(＝NR⁹)-NHR⁶、-C(＝NR⁹)-NHR⁶或Het¹，

R⁴和R⁵彼此獨立地為H、氧代基、R⁷、-(CH₂)_o-Ar、-C(O)-(CH₂)_o-Ar、-C(O)-(CH₂)_o-R⁷、-C(O)-(CH₂)_o-Het、Het、NHR⁶、NHAr、NH-Het、CONH-R⁷、CONH-(CH₂)_o-Ar、CONH-(CH₂)_o-Het、OR⁷、OAR、OR⁶或O-Het，

R⁶是H、-C(O)R⁷、-C(O)-Ar、-C(O)-Het、R⁷、COOR⁷、COO-(CH₂)_o-Ar、COO-(CH₂)_o-Het、SO₂-Ar、SO₂R⁷或SO₂-Het，

R⁷是具有1-10個碳原子的烷基或具有3-10個碳原子的環烷基，

R⁸是Hal、NO₂、CN、Z、-(CH₂)_o-Ar、COOR¹、OR¹、CF₃、OCF₃、SO₂R¹、NHR¹、N(R1)₂、NH-C(O)R¹、NHCOOR¹、COOH、COOZ或C(O)R¹，

R⁹是CN或NO₂，

Z是具有1-6個碳原子的烷基，

Ar是未取代或被R⁸單取代或多取代的芳基，

Hal是F、Cl、Br或I，

Het是飽和、部分或完全不飽和單環或二環5-10元雜環基，其中可存在1或2個N原子和/或1或2個S原子或O原子，并且所述雜環基可以被R⁸單取代或二取代，

Het¹是飽和、部分或完全不飽和單環或二環5-10元雜環基，其中存在1-4個N原子，所述雜環基可未取代或者被Hal、R⁷、OR⁷、CN、NHZ、氧代基或NO₂單取代或二取代，

n是0、1或2，

m是0、1、2、3、4、5或6，且

o是0、1或2。

2.權利要求1的式I化合物的對映體。

3.權利要求1和2的式I化合物，其特征在于X是一個鍵。