[發明專利]新的偶合方法

無效

• 申請號: 01804634.7
• 申請日: 2001-01-30
• 公開（公告）號: CN1398255A
• 公開（公告）日: 2003-02-19
• 發明（設計）人: J·阿爾夫海爾;D·埃德瓦松;P·伊奧安尼迪斯;M·舍格倫;M·舍恩伊
• 申請（專利權）人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
• 主分類號: C07D205/04
• 分類號: C07D205/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝,馬崇德

1.一種制備式I化合物的方法，其中

R¹代表H或C_1-3烷基，該烷基可任意被一個或多個取代基所取代和/或末端帶有一個或多個取代基，所述取代基選自鹵素、氰基、硝基、S(O)₂NH₂、C(O)R⁴、C(O)OR⁵、SR⁶、S(O)R⁷、S(O)₂R⁸、N(R⁹)R¹⁰或OR¹¹；

R²代表C_1-8烷基、-A¹-C_4-8環烷基或-A¹-C_6-10芳基，所有的這些基團都可以被一個或多個取代基任意取代，所述取代基選自C_1-4烷基(該基團可以任意的被一個或多個鹵素取代基所取代)、亞甲基二氧、鹵素、氰基、硝基、S(O)₂NH₂、C(O)R⁴、C(O)OR⁵、SR⁶、S(O)R⁷、S(O)₂R⁸、N(R⁹)R¹⁰或OR¹¹；

R³代表N(R¹²)R¹³或CH(R¹²)R¹³；

R¹³在每次出現時代表苯基、C_1-3烷基苯基或C(O)苯基，所有這些基團都可以任意的被一個或多個選自氰基、脒基、羥基脒基、鹵素、C_1-4烷基(該基團可以任選的被一個或多個鹵素基團所取代)、SR⁶、N(R⁹)R¹⁰或OR¹¹的取代基所取代；

R⁹和R¹⁰在每次出現時分別代表H、C_1-4烷基或C(O)R¹⁴；

A¹在每次出現時代表一個單鍵或C_1-4亞烷基；

n代表1、2或3；

R⁵在每次出現時代表H、C_1-6烷基或C_1-3烷基苯基，其中后者可以任意的被一個或多個取代基所取代，這些取代基選自C_1-4烷基(該基團可以被一個或多個鹵素取代基所取代)、亞甲二氧基，鹵素、氰基、硝基、S(O)₂NH₂、C(O)R⁴、C(O)OR^5a、SR⁶、S(O)R⁷、S(O)₂R⁸、N(R⁹)R¹⁰或OR¹¹；

R⁴、R^5a、R⁶、R¹¹、R¹²和R¹⁴在每次出現時分別代表H和C_1-4烷基；以及

R⁷和R⁸在每次出現時分別代表C_1-4烷基，

該方法包括將如式II所示的化合物與如式III所示的化合物反應，其中R¹和R²的定義同上，其中R³和n的定義同上。

2.如權利要求1所述的方法，其中R¹代表C_1-3烷基，該烷基被取代基C(O)OR⁵取代和/或封端基。

3.權利要求2所述的方法，其中所述C_1-3烷是甲基或乙基。