[發明專利]3－吡啶基－1－羥基亞乙基－1,1－二膦酸鈉的2.5水合物或－水合物的選擇性結晶有效
| 申請號： | 01804299.6 | 申請日： | 2001-02-01 |
| 公開（公告）號： | CN1396926A | 公開（公告）日： | 2003-02-12 |
| 發明（設計）人： | F·D·凱澤;G·E·佩里;D·M·比林斯;N·L·雷德曼－富里 | 申請（專利權）人： | 寶潔公司 |
| 主分類號： | C07F9/58 | 分類號： | C07F9/58;A61K31/675;A61P19/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所 | 代理人： | 余穎 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 羥基 乙基 二膦酸鈉 2.5 水合物 選擇性 結晶 | ||
【權利要求書】：
1.一種選擇性制備3-吡啶基-1-羥基亞乙基-1，1-二膦酸鈉2.5水合物和一水合物的方法，包括以下步驟：
a)提供3-吡啶基-1-羥基亞乙基-1，1-二膦酸鈉的水溶液；
b)將該水溶液加熱至約45-75℃；
c)向該水溶液中加入溶劑，所述溶選自：醇、酯、醚、酮、酰胺和腈；
d)任選地將該水溶液冷卻。
2.根據權利要求1所述的方法，將水溶液加熱至約55-75℃。
3.根據權利要求1所述的方法，將水溶液加熱至約70℃，并且不冷卻該水溶液。
4.根據權利要求1所述的方法，將水溶液加熱至約約50-70℃。
5.根據權利要求4所述的方法，以約每分鐘約0.1-2℃的速度冷卻該水溶液。
6.根據權利要求1所述的方法，將水溶液加熱至約60℃，然后用約2小時將其冷卻至約25℃。
7.根據權利要求11所述的方法，將水溶液加熱至約60℃，該溫度保溫約4小時，然后用約2小時將其冷卻至約25℃。
8.根據前述權利要求中任一項所述的方法，所述溶劑是異丙醇。
9.一種藥物組合物，含有3-吡啶基-1-羥基亞乙基-1，1-二膦酸鈉，所述3-吡啶基-1-羥基亞乙基-1，1-二膦酸鈉是約50-100％的2.5水合物和約50-0％的一水合物。
10.根據權利要求9所述的藥物組合物，所述3-吡啶基-1-羥基亞乙基-1，1-二膦酸鈉是約90％-100％的2.5水合物和約10-0％的一水合物。
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