[發明專利]制備芳基－亞氨甲基－氨基甲酸酯的方法

無效

• 申請號: 01803728.3
• 申請日: 2001-01-11
• 公開（公告）號: CN1395557A
• 公開（公告）日: 2003-02-05
• 發明（設計）人: 喬爾格·布蘭登堡;雷納·索伊卡;羅爾夫·施密德;拉爾夫·安德斯凱維茨;羅爾夫·鮑爾;雷納·哈姆;朱塔·克羅伯
• 申請（專利權）人: 貝林格爾英格海姆法瑪公司
• 主分類號: C07C269/00
• 分類號: C07C269/00;C07C271/12;C07C255/54
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 范明娥,張平元

1.一種制備通式(I)化合物和/或其互變異構體的方法其中R¹代表選自甲基，乙基，丙基，環戊基，環己基，苯基，芐基和-C(Me₂)苯

基的基團，其各可被羥基單-，雙-或三取代；R²代表選自甲基，乙基，丙基和芐基的基團，其特征在于通式(II)化合物其中R^1’代表選自甲基，乙基，丙基，環戊基，環己基，苯基，芐基和-C(Me₂)苯

基的基團，其各可被基團-O-PG單-，雙-或三取代，基團-O-PG代表經保

護的羥基官能基，選自甲氧基甲基氧，2-甲氧基乙氧基甲基氧，1-乙氧

基乙基氧，2-四氫吡喃基氧，1-丁氧基乙基氧，叔-丁基氧，芐基氧和4-

甲氧基芐基氧，首先在醚或芳香族溶劑中與堿金屬六烷基二硅氮烷反應，然后用式(III)化合物處理

???????R²-O-COX′?????????(III)其中

R²如上定義，并且

X′代表氯，溴或-O-R²，

處理后，使用化學式為HY的酸，分離出式(IV)化合物和/或其互變異構體其中基團R¹和R²如上定義，并且Y代表任何所要求的酸基，由此，分離出式(I)化合物。

2.根據權利要求1的方法，其中R¹代表選自苯基，芐基和-C(Me₂)苯基的基團，其各可被羥基單-或雙取代；R²代表選自乙基，丙基和芐基的基團，其特征在于通式(II)化合物其中R^1’代表選自苯基，芐基和-C(Me₂)苯基的基團，其各可被基團-O-PG單-或雙

取代，基團-O-PG代表經保護的羥基官能基，它選自甲氧基甲基氧，2-

甲氧基乙氧基甲基氧，1-乙氧基乙基氧，2-四氫吡喃基氧，1-丁氧基乙

基氧，叔-丁基氧，芐基氧和4-甲氧基芐基氧，首先在醚或芳香族溶劑中與堿金屬六烷基二硅氮烷反應，然后用式(III)化合物處理

??????????R²-O-COX′???????(III)其中R²如上定義，并且X′代表氯，溴或-O-R²，處理后，使用鹽酸水溶液，分離出式(IVA)化合物其中基團R¹和R²如上定義，并且由此釋出式(I)化合物。

3.根據權利要求1或2的方法，其中R¹代表-C(Me₂)苯基，其可視情況經羥基單取代，以及R²代表乙基，其特征在于通式(II)化合物其中R^1’代表-C(Me₂)苯基，其可視情況被基團-O-PG單取代，基團-O-PG代表經保

護的羥基官能基，它選自甲氧基甲基氧，2-四氫吡喃基氧，1-丁氧基乙

基氧，叔-丁基氧，芐基氧和4-甲氧基芐基氧，首先在醚或芳香族溶劑中將其與堿金屬六烷基二硅氮烷反應，然后用式(III)化合物處理

?????????R²-O-COX′??(III)其中R²如上定義，并且X′代表氯，溴或-O-R²，處理后，使用化學式為HX的酸，分離出式(IV)化合物，其中基團Y，R¹和R²如上定義，并且由此釋出式(I)化合物。