[發(fā)明專利]抗癌劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 01803535.3
• 申請日: 2001-11-05
• 公開（公告）號: CN1394139A
• 公開（公告）日: 2003-01-29
• 發(fā)明（設計）人: 伊藤信彥;辻弘之;福田義夫
• 申請（專利權(quán)）人: 曾田香料株式會社
• 主分類號: A61K31/20
• 分類號: A61K31/20;A61K31/201;A61K31/23;A61K31/231;A61K31/122;A61K31/357;A61K31/365;A61K7/00;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 曹雯,楊麗琴

技術(shù)領域

本發(fā)明涉及一種藥物，特別是抗癌劑。更詳細地說，本發(fā)明涉及以ω-羥基脂肪酸、羥基氧代脂肪酸和它們的鹽類或它們的酯類、內(nèi)酯化合物、大環(huán)酮、大環(huán)二酯中一種或兩種以上為有效成分的抗癌劑。

背景技術(shù)

以前已經(jīng)開發(fā)了例如博萊霉素、培來霉素(ペプレオスタチン)和絲裂霉素(注冊商標)等大量抗癌劑，但它們的細胞毒性等副作用強，而且存在為了發(fā)揮充分的轉(zhuǎn)移抑制作用必須大量給藥等致命缺陷。

鑒于這種實際情況，開始著眼于開發(fā)副作用少的化合物，作為具有抗腫瘤效果的物質(zhì)分別提出了只由碳、氫和氧構(gòu)成的例如亞油酸或油酸等不飽和脂肪酸(日本特開昭62-12716號公報等)、乙酮醇型不飽和脂肪酸(日本特開平5-279252號公報)、羥基亞油酸(日本特開平7-291862號公報)以及新型的大環(huán)內(nèi)酯10-氧代-11(E)-十八烯-13-交酯(日本特開平6-220037號公報)等。

但是，這些已有的抗腫瘤劑只不過僅僅提出了腫瘤的殺傷作用，另外，由于已有的抗腫瘤劑以天然提取物為原料，因此為了確保作為抗腫瘤劑所必要的純度必須經(jīng)過非常復雜的精制工序，工業(yè)規(guī)模的制備很困難。

因此，本發(fā)明的目的在于提供一種生產(chǎn)簡便，除具有癌殺傷活性以外還具有癌轉(zhuǎn)移抑制活性并且副作用少的抗癌劑。

發(fā)明公開

本發(fā)明中所謂抗癌劑是以殺癌、防止癌轉(zhuǎn)移、防止癌復發(fā)或預防癌癥等為目的而使用的物質(zhì)。

本發(fā)明人對能夠以工業(yè)規(guī)模高純度地大量生產(chǎn)，而且安全性高，細胞吸收性良好的物質(zhì)進行了悉心研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)具有特定化學結(jié)構(gòu)的ω-羥基脂肪酸、羥基氧代脂肪酸和它們的鹽類、它們的酯類、內(nèi)酯化合物、大環(huán)酮、大環(huán)二酯是分別同時具有非常高的癌殺傷活性和癌轉(zhuǎn)移抑制活性的抗癌劑，從而完成了本發(fā)明。

本發(fā)明的抗癌劑的特征在于，以選自下述通式(1)表示的ω-羥基脂肪酸或其鹽或其酯、下述通式(2)表示的羥基氧代脂肪酸或其鹽或其酯、下述通式(3)表示的內(nèi)酯化合物、下述通式(4)表示的大環(huán)酮以及下述通式(5)表示的大環(huán)二酯中的一種或兩種以上的混合物作為有效成分。

HO-R₁-COOH??????????????????????(1)(式中，R₁表示雙鍵數(shù)目為0或1的碳原子數(shù)10至25的直鏈碳鏈，作為側(cè)鏈可以在任意位置結(jié)合碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基或羥基)

R₂-COOH?????????????????????????(2)(式中，R₂表示具有至少1個羰基和至少1個羥基的碳原子數(shù)9至25的飽和直鏈碳鏈，作為側(cè)鏈可以在任意位置結(jié)合碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基)(式中R₃表示碳原子數(shù)2至24的飽和碳鏈或在任意位置上具有1個以上碳-碳雙鍵的不飽和碳鏈，或者在任意位置上具有1個以上氧的碳原子數(shù)8至24的飽和碳鏈或在任意位置上具有1個以上碳-碳雙鍵的不飽和碳鏈，作為它們的側(cè)鏈可以在任意位置結(jié)合碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基，式中R₄表示氫、羥基或者可以在任意位置結(jié)合碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基的碳原子數(shù)1～30的飽和碳鏈或在任意位置具有1個以上碳-碳雙鍵的不飽和碳鏈，虛線部分表示單鍵或雙鍵)(式中R₅表示氫或者碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基，式中R₆表示碳原子數(shù)7至17的飽和碳鏈或在任意位置具有1個以上碳-碳雙鍵的不飽和碳鏈，作為側(cè)鏈可以在任意位置結(jié)合碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基，R₇表示氫或碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基，虛線部分表示單鍵或雙鍵)(式中，R₈表示碳原子數(shù)2至10的飽和碳鏈或在任意位置具有1個以上碳-碳雙鍵的不飽和碳鏈，可以在任意位置結(jié)合碳原子數(shù)1至4的烷基或亞烷基，R₉表示碳原子數(shù)8至20的飽和碳鏈或在任意位置上具有1個以上碳-碳雙鍵的不飽和碳鏈)

也就是說，本發(fā)明的抗癌劑如上所述，以選自ω-羥基脂肪酸、羥基氧代脂肪酸和它們的鹽類或它們的酯類、內(nèi)酯化合物、大環(huán)酮、大環(huán)二酯中的一種或兩種以上的混合物為有效成分，另外，本發(fā)明中使用的這些化合物也可以與已知的抗惡性腫瘤藥聯(lián)用。