[發明專利]用作ERK抑制劑的吡唑組合物無效
| 申請號： | 01800374.5 | 申請日： | 2001-02-05 |
| 公開（公告）號： | CN1362953A | 公開（公告）日： | 2002-08-07 |
| 發明（設計）人： | J·格林;J·曹;M·黑爾;C·貝克爾;F·瑪爾泰斯;J·珍尼特卡;M·穆里肯;G·比米斯;X·謝;J·斯特勞布;Q·唐;R·馬歇爾 | 申請（專利權）人： | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07D471/04;C07D403/14;C07D401/04;A61K31/33 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 唐曉峰 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用作 erk 抑制劑 吡唑 組合 | ||
1、式I化合物：或其藥學上可接受的衍生物或藥物前體，其中：
R1選自R、鹵素、N(R8)2、OR、NRCOR、NRCON(R8)2、CON(R8)2、SO2R、NRSO2R或SO2N(R8)2；
T選自價鍵或連接基；
R各自獨立地選自氫或具有1至6個碳的可選取代的脂族基；
R2選自氫、CN、鹵素、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環基、具有1至6個碳的可選取代的無環脂族鏈基、或具有4至10個碳的可選取代的環脂族基；
R3選自R、OH、OR、N(R8)2、鹵素或CN；
Q是價鍵、J、或可選取代的C1-6亞烷基鏈，其中該亞烷基鏈的最多兩個非相鄰碳各自可選地并獨立地被J取代；
J選自-C(＝O)-、-CO2-、-C(O)C(O)-、-NRCONR8-、-N(R)N(R8)-、-C(＝O)NR8-、-NRC(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R)O-、-ON(R8)-、-OC(＝O)N(R8)-、-N(R)COO-、-SO2N(R8)-、-N(R)SO2-或-N(R8)-；
R4選自-R8、-R5、-NH2、-NHR5、-N(R5)2或-NR5(CH2)yN(R5)2；
R5各自獨立地選自R6、R7、-(CH2)yCH(R6)(R7)、-(CH2)yR6、-(CH2)yCH(R6)2、-(CH2)yCH(R7)2或-(CH2)yR7；
y是0-6；
R6各自是可選取代的基團，獨立地選自脂族基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、雜環基、雜環基烷基或雜環基烷氧基；
R7各自獨立地選自可選取代的脂族基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基或烷氧基羰基；
R8各自獨立地選自R，或者同一氮上的兩個R8與氮一起可選地構成具有1至3個雜原子的4至8元飽和或不飽和雜環；
并且各個可取代的環氮可選地被R、NR2、COR、CO2(C1-C6可選取代的烷基)、SO2(C1-C6可選取代的烷基)、CONR2和SO2NR2取代；條件是當R1和R3各自為氫和當TR2是附著在吡唑環4位上的未取代苯環時QR4不是CON(CH3)2。
2、具有結構式II的按照權利要求1的化合物或其藥學上可接受的衍生物或藥物前體。
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