[發(fā)明專(zhuān)利]β－四氫咔啉羧酸及其RGD綴合物,它們的合成及其在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 01144616.1
• 申請(qǐng)日: 2001-12-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1370778A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-09-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 彭師奇;趙明;王超;琳娜;吳國(guó)鋒
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠
• 主分類(lèi)號(hào): C07D471/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D471/04;C07K5/10;//;22100;20900)
• 代理公司: 北京科龍環(huán)宇專(zhuān)利事務(wù)所
• 代理人: 孫皓晨

1、以下結(jié)構(gòu)式的保護(hù)的β-四氫咔啉羧酸化合物：

2、權(quán)利要求1的化合物的制備方法，包括色氨酸在硫酸的存在下與甲醛反應(yīng)制備β-四氫咔啉羧酸，該化合物在DMF中在三乙胺的存在下與Boc-N3或BOC酸酐反應(yīng)，制得N-Boc-β-四氫咔啉羧酸。

3、以下結(jié)構(gòu)式的四氫咔啉羧酸納米制劑，其制備方法包括在非極性溶劑、酸和TWEEN?80或類(lèi)似的表面活性劑的存在下，使L-色氨酸與甲醛反應(yīng)，然后分離和凍干：

4、以下通式(II)的化合物：

其中AA為L(zhǎng)-Ser，L-Val或L-Phe殘基。

5、通式(II)的化合物的制備方法，包括通式為HCL.Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-AAoBzl的化合物與N-Boc四氫咔啉羧酸偶聯(lián)，經(jīng)HF脫保護(hù)，得到通式(2)的化合物，其中AA為L(zhǎng)-Ser，L-Val或L-Phe殘基。

6、權(quán)利要求3的納米化合物在醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用。

7、權(quán)利要求3的納米化合物在制備治療血栓性疾病，例如腦血栓、冠心病、心肌梗塞、腦栓塞、下肢靜脈血栓形成的藥物中的應(yīng)用。

8、權(quán)利要求4的化合物在醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用。

9、權(quán)利要求4的化合物在制備治療血栓性疾病，例如腦血栓、冠心病、心肌梗塞、腦栓塞、下肢靜脈血栓形成的藥物中的應(yīng)用。