[發(fā)明專利]增強局部用的皮膚試劑的滲透的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 01143191.1
• 申請日: 2001-09-29
• 公開（公告）號: CN1358494A
• 公開（公告）日: 2002-07-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·－C·劉;J·米勒;J·昆;S·尼米埃;G·尼斯特蘭德
• 申請（專利權(quán)）人: 強生消費者公司
• 主分類號: A61K7/48
• 分類號: A61K7/48;A61K7/42;A61K35/78;A61K31/70;A61K47/46
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 陳文青

本申請是1999年7月27日遞交的美國專利申請系列No.09/361,426的延續(xù)部分，所述專利申請引入作為參考。

1.發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及增強局部用的皮膚試劑滲透進入皮膚的表層和皮層的組合物和方法。更具體地說，涉及至少含有一種活性成分，可以在滲透進皮膚時用多聚物乳化劑增強和調(diào)節(jié)的皮膚調(diào)節(jié)劑或營養(yǎng)物，和或者還可包括或聚氧化乙烯醇的組合物。

2.發(fā)明背景

在治療性皮膚護理領(lǐng)域，經(jīng)常在皮膚上應(yīng)用局部試劑。為了保證治療活性，這些試劑必須應(yīng)用于皮膚，并且允許滲透至表皮和皮層。雖然在概念上是簡單的，但這經(jīng)常證明是艱巨的任務(wù)，因為皮膚預(yù)定的功能是作為阻止周圍環(huán)境中的外來物質(zhì)的設(shè)計好的屏障。皮膚的最外層是由角質(zhì)層，或“角層”組成的，含有幾層死的，角質(zhì)化的和扁平的皮膚細胞。這層是特別難滲透的。它含有約15％的水，70％的蛋白質(zhì)和15％的脂。占優(yōu)勢的蛋白質(zhì)是角蛋白。在角質(zhì)層中，在角蛋白周圍形成了角化包被層產(chǎn)生了角化細胞。在這些角化細胞之間是將角化細胞結(jié)合在一起的脂類。從這個結(jié)構(gòu)來看，活性成分進入皮膚可以有兩條途徑。

通常期望，疏水活性成分較恰當(dāng)?shù)赝ㄟ^細胞間的脂空間滲透過皮膚。但是，親水活性成分也期望通過跨細胞的途徑，即通過角化細胞滲透過角質(zhì)層。然而，盡管有兩條進入途徑，大部分局部活性成分還是難于滲透過角質(zhì)層。另外，如果組合物含有疏水和親水的活性成分，已知的滲透增強劑的一種類型的活性成分可能不會幫助其它類型的活性成分滲透，事實上可能抑制其它類型活性成分的滲透。

增強局部試劑的滲透的配方產(chǎn)生的另一個問題：增加皮膚中活性試劑的量經(jīng)常產(chǎn)生過度的皮膚刺激。當(dāng)然，這是尤其不能令人滿意的，特別是對于患有炎癥性皮膚疾病或癥狀的病人。

所以，本發(fā)明的目的是提供能夠加強局部用的活性試劑的皮膚滲透的釋放系統(tǒng)。

本發(fā)明的另一目的是提供不僅允許加強活性成分的滲透而且能夠調(diào)節(jié)局部活性成分的釋放的釋放系統(tǒng)。

本發(fā)明還有一個目的是提供能增強活性成分的皮膚滲透能力的同時，對皮膚的刺激性低的釋放系統(tǒng)。

增強親水和/或疏水的局部活性化合物滲透通過皮膚的最外層的新組合物在對皮膚遞送治療劑時是有優(yōu)點的。我們已經(jīng)驚人地發(fā)現(xiàn)了能夠增強和調(diào)節(jié)局部活性成分的滲透的新組合物。另外，盡管能夠增強局部活性劑的滲透性，本發(fā)明的組合物對皮膚出乎意料地溫和和沒有刺激性。

發(fā)明概要

本發(fā)明的新組合物可以增強疏水或親水的局部活性試劑的滲透性。本發(fā)明的組合物進一步提供增強疏水和親水試劑的滲透性的方法，以及調(diào)節(jié)這樣的試劑的滲透性的方法。增強疏水活性成分的滲透性的本發(fā)明的新組合物至少含有一種疏水或親水活性試劑，和多聚物乳化劑。這種組合物更優(yōu)選地含有糖。

能夠增強親水活性試劑的滲透性的本發(fā)明的新組合物也可以至少含有一種親水的增強滲透試劑如聚氧乙烯醇。另外，在本發(fā)明的組合物中可以加入輔助加強和調(diào)節(jié)這樣的局部活性試劑的滲透性的其它成分如：多聚物乳化劑，糖和聚氧乙烯醇。含有疏水活性試劑的具有增強滲透性特性的本發(fā)明的新組合物也可以至少含有一種親水的增強滲透試劑如糖。

調(diào)節(jié)同一組合物中親水和疏水活性試劑的本發(fā)明的新組合物至少含有一種疏水活性試劑，至少一種親水活性試劑；糖；和聚氧乙烯醇。這樣的親水活性成分可以是糖。