[發明專利]具有鎮痛作用的新型哌嗪季銨鹽類化合物

無效

• 申請號: 01142111.8
• 申請日: 2001-09-12
• 公開（公告）號: CN1344717A
• 公開（公告）日: 2002-04-17
• 發明（設計）人: 李潤濤;程鐵明;李長齡;高峰麗;王欣;張紅梅
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: C07D487/10
• 分類號: C07D487/10;C07D471/10;C07D519/00;C07D241/04;C07D295/06;A61K31/499;A61K31/495;A61P25/04;//;22100;24100)
• 代理公司: 北京科龍環宇專利事務所
• 代理人: 孫皓晨

1、通式I-VI的哌嗪季銨鹽化合物及其藥用鹽：

其中

R₁為-(CH₂)₄-OC₆H₅、-CH₂CH＝CHC₆H₄-Cl-o、-CH₂CH＝CHC₆H₄-Cl-m、-CH₂CH＝CHC₆H₄-Cl-p、-CH₂CH＝CHC₆H₄-NO₂-m、-CH₂CH＝CHC₆H₄-NO₂-p、-CH₂CH₂(OH)CH₂Cl、-CH₂CH₂OH、-C₂H₅、-CH₂CH＝CH₂、-C₆H₅CH₂CH₂、-COCH₂CH₂Br或-COCH₂CH₂Cl，??

R₂和R₃各自獨立表示氫或甲基，

R₄和R₅共同表示-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₅-、-(CH₂)₆-或

R₆表示各種取代基，

X表示Cl，Br或I；

其中R₂、R₃、R₄、R₅及X分別如在上面通式I中的定義那樣，Ar表示芳基或取代的芳基；

其中R₂、R₃、R₄、R₅及X如在通式I中的定義那樣，A＝-(CH₂)_x-，其中x為3-6，，其中y為3-6或，p為1-6，R₉表示氫或酰基，R₇和R₈各自獨立表示烷基，或與N共同構成環氨基，如或R₁₀和R₁₁連在一起共同表示-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₅-、-(CH₂)₆-或其中R₆如以上在通式I中所定義的那樣，表示各種取代基，

R₁₂和R₁₃共同表示-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₅-、-(CH₂)₆-或，其中R₆如在通式I中所定義的那樣，表示各種取代基，

R₁₄、R₁₅、R₁₆和R₁₇各自表示氫或甲基，X表示Cl，Br或I，a表示2-10；

R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆和R₁₇及X如在式IV中定義的那樣，b為0-10；

其中

R₁₈和R₁₉可相同或不同，各自獨立表示烷基、各種取代的芐基，R₂₀和R₂₁可相同或不同，各自獨立表示H，R₃₀(CH₂)_d-，d＝1-4，R₃₀表示芳基或取代的芳基，或R₃₁CH＝CHCH₂-，R₃₁表示氫、烷基或各種取代的芳基，R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₅、R₂₆、R₂₇、R₂₈和R₂₉各自獨立表示甲基或氫，c為2-10。