[發明專利]環丙烯類化合物的給送系統

有效

• 申請號: 01141205.4
• 申請日: 2001-09-28
• 公開（公告）號: CN1349733A
• 公開（公告）日: 2002-05-22
• 發明（設計）人: E·C·科斯坦賽克
• 申請（專利權）人: 羅姆和哈斯公司
• 主分類號: A01N25/00
• 分類號: A01N25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 杜京英

本發明涉及由分子封裝劑(encapsulation?agents)(例如環糊精)和環丙烯以及它的衍生物(例如甲基環丙烯)形成的能抑制植物中乙烯效應的絡合物。該絡合物為儲存和運輸這些氣態的、高度不穩定的(由于氧化和其它潛在的反應)化合物提供了一種便利的方法。為延長上述化合物的保存期限，該絡合物提供了給送這些化合物到植物的便利方法。

眾所周知，乙烯通過和植物中的某些受體結合可以導致包括花、葉、果實和蔬菜的植物早死。它也促進葉子變黃，妨礙植物生長，使果實不成熟，花和葉子脫落。由于乙烯導致這些問題，現在，阻止或減小乙烯對植物有害影響的研究是非常活躍和深入的。美國專利No.5,518,988公開了可使用環丙烯和它的衍生物(包括甲基環丙烯)作為乙烯同受體結合的有效阻斷劑。但是，使用這些化合物的主要問題是該類化合物為典型的不穩定氣體，這些氣體在壓縮時有爆炸的危險。作為一個解決這些問題的方法，美國專利(U.S.Patent)No.6,017,849公開了一種方法，該方法把上述氣態化合物結合到分子封裝劑絡合物中，從而穩定其反應活性，由此提供一種便利和安全的儲存、運輸和把該活性化合物應用或給送至植物的方法。對于美國專利No.5,518,988公開的最活潑的環丙烯衍生物-1-甲基環丙烯來說，環糊精是優選的分子封裝劑，α-環糊精是最優選的。然后，通過簡單地加水于該分子封裝劑絡合物可實現上述活性化合物的應用或釋放。根據美國專利No.6,017,849公開的方法制備的絡合物提供的材料為粉末形式。

粉末形式具有許多缺點，包括：例如塵污、確定小量困難(這要求將材料預先包裝)以及被封裝的物質從粉末中釋放難于控制。上述提到的1-甲基環丙烯/α-環糊精絡合物釋放1-甲基環丙烯非常快。控制1-甲基環丙烯的釋放使得該化合物在絡合物加入水后的前幾分鐘只有很少部分被釋放是有利的。這有助于防止1-甲基環丙烯在被密封前從處理區域散逸開來，從而提高處理效率。

我們發現了美國專利No.6,017,849的封裝方法的改進方法，該方法克服了基于α-環糊精的自由流動粉末釋放體系的許多固有的缺點。由于在水存在下，1-甲基環丙烯非常容易地從α-環糊精絡合物中釋放出來，在本方法中通過不使用水來改進給送系統。我們發現在加入或不加入助劑的條件下，可利用1-甲基環丙烯/α-環糊精絡合物的壓力聚結(pressure?agglomeration)作用來形成片狀、薄片狀、丸狀、塊狀和類似的形式。這些給送系統減慢了1-甲基環丙烯的釋放而且可使它釋放完全。該方法可同等地應用于其它的環丙烯/分子封裝劑絡合物。

因此，本發明的目的是組合物，它包含：

a)下式所示環丙烯

其中，R是氫或取代的或未取代的烷基，烯基，炔基，環烷基，

環烷基烷基，苯基或萘基；其中所述取代基獨立地為鹵素，烷氧基，

或取代的或未取代的苯氧基；

b)封裝環丙烯的分子封裝劑，以及

c)任選的一種或多種助劑。

其中所述組合物被壓力聚結。

在本文中，術語“烷基”指(C₁-C₂₀)直鏈和支鏈基團，包括例如甲基，乙基，正丙基，異丙基，1-乙基丙基，正丁基，叔丁基，異丁基，2，2-二甲基丙基，戊基，辛基和癸基。術語“烯基”和“炔基”指(C₃-C₂₀)烯基和(C₃-C₂₀)炔基，例如2-丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，2-甲基-2-丙烯基和2-丙炔基。術語“環烷基烷基”指(C₃-C₆)環烷基取代的(C₁-C₁₅)烷基，例如環丙基甲基，環丙基乙基，環丁基甲基和環戊基乙基。術語“鹵代烷基”指其中一個或多個氫原子被鹵原子取代的烷基。術語鹵素指氟，氯，溴和碘。

優選R為(C₁-C₁₀)烷基，更優選R為(C₁-C₈)烷基，甚至更優選R為(C₁-C₄)烷基，最優選R為甲基。