[發明專利]選擇性保護漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應用

無效

• 申請號: 01140999.1
• 申請日: 1996-12-27
• 公開（公告）號: CN1356326A
• 公開（公告）日: 2002-07-03
• 發明（設計）人: L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓
• 申請（專利權）人: 藥學工程研究協會
• 主分類號: C07D305/14
• 分類號: C07D305/14;C07F7/18
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 王杰

1.如下通式3c的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-酰氧基塔三烷衍生物的制備方法：

式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆和R₁₄彼此獨立地表示基團Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且

X＝鹵素，

R彼此獨立地表示直鏈或支鏈飽和或不飽和烷基、全鹵代烷基、直鏈或支鏈飽和或不飽和雜烷基、飽和或不飽和環烷基、飽和或不飽和雜環烷基、芳基、芳烷基，這些基團可以被一個或幾個鹵素取代，

R₇選自2，2，2-三溴乙氧羰基、2-三氯甲基-2-丙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基-乙氧羰基和芴基甲氧羰基；以及

R₁₀表示式O-CO-R的酰基，R如前面所定義，

該方法包括在環境溫度和劇烈攪拌下，在吡啶和/或4-吡咯烷-1-基吡啶或二甲基氨基吡啶存在下，將在適當的溶劑中稀釋的相應的酰氯緩慢地加入到通式3b的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-羥基塔三烷衍生物的溶液中

式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇和R₁₄如前面所定義。

2.權利要求1的方法，其特征在于R₇表示如下通式的烷氧羰基

式中Z1和Z2彼此獨立地表示氫原子、上述基團R或鹵素，

Z3、Z4和Z5彼此獨立地表示氫原子、鹵素，基團R、OR、Si(R)₃，R如上定義，或者Z3、Z4和Z5中的兩個組成芳環或非芳環的一部分，

條件是當Z2、Z3或Z4中的一個表示氫原子時，Z3、Z4或Z5中的至少一個表示基團Si(R)₃，或者Z3、Z4和Z5中的兩個組成芳環或非芳環的一部分，以及

條件是當Z3、Z4或Z5中的一個表示鹵素以及Z1和Z2各自表示氫原子時，Z3、Z4和Z5每個都表示選自溴或碘的鹵素。

3.權利要求2的方法，其特征在于Z1和Z2表示氫原子或烷基。

4.權利要求2的方法，其特征在于Z3、Z4和Z5都表示溴。

5.權利要求2的方法，其特征在于Z1和Z2每個都表示烷基，Z3、Z4和Z5每個都表示鹵素。

6.權利要求2的方法，其特征在于Z3、Z4和Z5中的兩個組成芴基環的一部分。

7.權利要求1的方法，其特征在于R表示烷基。

8.權利要求7的方法，其特征在于R代表甲基。

9.權利要求1的方法，其特征在于所述適當的溶劑是非羥基溶劑。

10.權利要求9的方法，其特征在于所述適當的溶劑是烷基鹵化物。

11.權利要求10的方法，其特征在于所述適當的溶劑是二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷。

12.如下通式3c的衍生物

式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇、R₁₀和R₁₄如權利要求1～8中任一項所定義。