[發明專利]中藥丹參有效部位及其緩釋制劑與醫藥用途和制備方法

無效

• 申請號: 01138710.6
• 申請日: 2001-11-27
• 公開（公告）號: CN1352985A
• 公開（公告）日: 2002-06-12
• 發明（設計）人: 王金輝;唐星;潘文軍;趙懷清;李銑
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K9/22;A61K9/30;A61K9/56;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽杰克專利事務所
• 代理人: 李宇彤

1、中藥丹參有效部位及其緩釋制劑與醫藥用途和制備方法，其特征在于：丹參有效部位丹參總酚酸含量80％以上，且丹參酚酸A含量10％以上。

2、根據權利要求1所述的中藥丹參有效部位及其緩釋制劑與醫藥用途和制備方法，其特征在于：上述丹參有效部位的緩釋制劑包括緩釋包衣微丸劑、緩釋骨架片劑、緩釋脈沖釋放片劑、緩釋滲透泵片劑、緩釋包衣片劑等口服緩釋、控釋劑型，其中應用的緩釋包衣技術包括pH依賴型緩釋包衣技術、溶蝕延遲包衣技術、基于結腸酶降解緩釋包衣技術。

3、一種如權利要求1所述的中藥丹參有效部位及其緩釋制劑的醫藥用途，其特征在于：上述丹參有效部位及其緩釋制劑在制備治療和預防心腦血管疾病藥物中的應用。

4、一種如權利要求1所述的中藥丹參有效部位及其緩釋制劑的制備方法，其特征在于：a：丹參有效部位，丹參總酚酸含量80％以上，且丹參酚酸A含量10％以上制備方法；其特征是：水或任意比例的醇水提取，提取液濃縮或不濃縮，醇沉淀或略去，上清液除盡醇，水溶解后，行聚酰胺或陰離子交換樹脂，或大孔樹脂柱色譜，水洗脫除去雜質后，再用醇洗脫，至有效成分洗脫完全為止，回收醇洗脫液，干燥即得，其中所用醇可能性是甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、乙二醇、碳鏈小于32烷醇、碳鏈小于32稀醇及苯酚，其中所用大孔樹脂包括各種非極性、弱極性、中極性、極性的國產或進口大孔吸附樹脂。

b：丹參總酚酸緩釋包衣微丸劑的制備方法，其特征是：在常規藥物微丸的基礎上，采用緩釋薄膜包衣技術，制備出不同釋放時間的微丸，達到一次服用，長時間保持血藥濃度的目的，其中應用緩釋包衣技術包括pH依賴型緩釋包衣技術、“時間依賴性”包衣技術、溶蝕延遲包衣技術、基于結腸酶降解緩釋包衣技術。

c：其他丹參總酚酸緩釋制劑的制備方法，其特征是：基于骨架溶蝕原理的緩釋片劑，含有脈沖釋放片心的薄膜包衣緩釋片劑，基于滲透泵原理的包衣片劑的緩釋片劑，其中應用的緩釋包衣包括pH依賴型緩釋包衣技術、溶蝕延遲包衣技術、基于結腸酶降解緩釋包衣技術。

d：在制備工藝和制劑中加入抗氧化劑，防止丹參有效部位的分解變化，抗氧化劑包括各種水溶性的抗氧化劑和脂溶性抗氧化劑，或混合使用，水溶性的抗氧化劑包括：Vc，亞硫酸鈉，亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鹽，硫代硫酸鈉，甲醛合亞硫酸氫鈉，硫脲，半胱氨酸，蛋氨酸，硫代乙酸，硫代甘油，脂溶性抗氧化劑包括：叔丁基對羥基茴香醚(BHA)，二丁甲苯酚(BHT)，培酸丙酯(PG)，生育酚(Ve)，卵磷脂等，抗氧化劑的加入量為制劑總量的0.01％～85％。