[發明專利]制備噁唑烷酮胺的方法

無效

• 申請號: 01133003.1
• 申請日: 1997-03-28
• 公開（公告）號: CN1381454A
• 公開（公告）日: 2002-11-27
• 發明（設計）人: B·A·佩爾曼;W·R·佩拉特;M·R·巴巴切恩;P·R·曼尼內;D·S·托普斯;D·J·霍瑟;T·J·弗雷克
• 申請（專利權）人: 法瑪西雅厄普約翰美國公司
• 主分類號: C07D413/10
• 分類號: C07D413/10;C07D487/04;C07D417/10;//;26320;22704)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李華英

1、制備式(VII)的5-氨基甲基取代的噁唑烷酮胺的方法

其中R₁為：

其中X¹為-H或-F；

其中X²為-H或-F；

其中Q¹為：Q¹和X²一起為：其中Z¹為：

a)-CH₂-，

b)-CH(R⁴)-CH₂-，

c)-C(O)-，或

d)-CH₂CH₂CH₂-；其中Z²為：

a)-O₂S-，

b)-O-，

c)-N(R⁷)-，

d)-OS-，或

e)-S-；其中Z³為：

a)-O₂S-，

b)-O-，

c)-OS-，或

d)-S-；其中A¹為：

a)H-或

b)CH₃；其中A²為：

a)H-，

b)HO-，

c)CH₃-，

d)CH₃O-，

e)R²O-CH₂-C(O)-NH-，

f)R³O-C(O)-NH-，

g)(C₁-C₂)烷基-O-C(O)-，

h)HO-CH₂-，

i)CH₃O-NH-，

j)(C₁-C₃)烷基-O₂C-

k)CH₃-C(O)-，

l)CH₃-C(O)-CH₂-，A¹和A²一起為：

b)??????O＝其中R¹為：

a)-CHO，

b)-COCH₃，

c)-COCHCl₂，

d)-COCHF₂，

e)-CO₂CH₃，

f)-SO₂CH₃-，或

g)-COCH₂OH-；其中R²為：

a)H-，

b)CH₃-，

c)苯基-CH₂-，或

d)CH₃C(O)-；其中R³為：

a)(C₁-C₃)烷基-，或

b)苯基；其中R⁴為：

a)H-，或

b)HO-；其中R⁵為：

a)H-，

b)(C₁-C₃)烷基，

c)CH₂＝CH-CH₂-，或

d)CH₃-O-(CH₂)₂-；其中R⁶為：

a)CH₃-C(O)-，

b)H-C(O)-，

c)Cl₂CH-C(O)-，

d)HOCH₂-C(O)-

e)CH₃SO₂-，

g)F₂CHC(O)-，

i)H₃C-C(O)-O-CH₂-C(O)-，

j)H-C(O)-O-CH₂-C(O)-，

l)HC≡CH-CH₂O-CH₂-C(O)-或

m)苯基-CH₂-O-CH₂-C(O)-；其中R⁷為：

a)R²O-C(R¹⁰)(R¹¹)-C(O)-，

b)R³O-C(O)-，

f)H₃C-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-，

g)R⁹-SO₂-，

i)HO-CH₂-C(O)-，

j)R¹⁶-(CH₂)₂-，

k)R¹³-C(O)-O-CH₂-C(O)-，

l)(CH₃)₂N-CH₂-C(O)-NH-，

m)NC-CH₂-或

n)F₂-CH-CH₂-；其中R⁸為：

a)H-，

b)(C₁-C₄)烷基，

c)芳基-(CH₂)_p，

d)ClH₂C-，

e)Cl₂HC-，

f)FH₂C-，

g)F₂HC-或

h)(C₃-C₆)環烷基；其中R⁹為：

a)-CH₃，

b)-CH₂Cl，

c)-CH₂CH＝CH₂，

d)芳基或

e)-CH₂CN；其中R¹⁰為H-或CH₃-；其中R¹¹為H-或CH₃-；其中R¹²為：

a)H-，

b)CH₃O-CH₂O-CH₂-或

c)HOCH₂-；其中R¹³為：

a)CH₃-，

b)HOCH₂-，

c)(CH₃)₂N-苯基-，或

d)(CH₃)₂N-CH₂-；其中R¹⁴為：

a)HO-，

b)CH₃O-，

c)H₂N-，

d)CH₃O-C(O)-O-，

e)CH₃-C(O)-O-CH₂-C(O)-O-，

f)苯基-CH₂-O-CH₂-C(O)-O-，

g)HO-(CH₂)₂-O-，

h)CH₃O-CH₂-O-(CH₂)₂-O-，或

i)CH₃O-CH₂-O-；其中R¹⁵為：

a)H-或

b)Cl；其中R¹⁶為：

a)HO-，

b)CH₃O-，或

c)F；其中m為0或1；其中n為1-3；其中p為0或1；其中芳基為由0或1個下列基團取代的苯基：????

a)-F，

b)-Cl，

c)-OCH₃，

d)-OH，

e)-NH₂，

f)-(C₁-C₄)烷基，

g)-O-C(O)-OCH₃，或

h)-NO₂

該方法包括：

(1)、將式(III)5-羥基甲基取代的噁唑烷酮醇

其中R₁如上定義，

與磺酰化試劑接觸，所述磺酰化試劑選自式(V_a-V_d)化合物

????????M₃-SO₂-C₆H_n3(NO₂)_n1Cl_n2?????????????(V_a)

????????O[-SO₂-C₆H_n3(NO₂)_n1Cl_n2]₂???????????(V_b)

????????O(SO₂-F)₂?????????????????????????????????(V_c)

????????O(SO₂-CF₃)₂??????????????????????????????(V_d)

其中n₁為0、1或2；

其中n₂為0-4，條件是：

????如果n₁為0，那么n₂為2、3或4，

????如果n₁為1，那么n₂為0或1，????

????如果n₁為2，那么n₂為0；

其中n₃為5-(n₁+n₂)；

其中M₃為Cl-或Br-，

產生相應的式(VI_a-VI_d)噁唑烷酮磺酸酯

和

(2)在低于約30psig，將噁唑烷酮磺酸酯(VI_a-VI_d)與氨接觸。