[發(fā)明專利]一種利用多微孔納米載體材料控制藥物緩釋速度的方法

無效

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• 申請日: 2001-06-11
• 公開（公告）號: CN1343520A
• 公開（公告）日: 2002-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳罘杲
• 申請（專利權(quán)）人: 陳罘杲
• 主分類號: A61K47/46
• 分類號: A61K47/46;A61K9/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、本發(fā)明涉及一種多微孔納米載體材料控制藥物緩釋速度的方法，其特征在于：用于控制藥物緩釋速度的載體為多微孔(介孔)的納米粒子，用化學(xué)或物理方法將藥物分子設(shè)計到納米粒子的微孔中，并將載有藥物的納米粒子用包覆劑進行表面處理，控制緩釋速度，包覆劑可采用抗紫外線的納米粒子材料；

其工藝路線為：將控制好濃度的藥物加入納米粒子載體中，經(jīng)干燥處理后，進行包裹處理，將包裹處理后載有藥物的納米粒子，制備成液體母劑、粉體母劑或固體母劑。

按上述工藝路線，在已制作藥物的液體原料內(nèi)，包括水性液體或脂性液體(如是粉體可將其制成液體)，摻入一定比例的多微孔高比表面積的納米粒子，納米粒子的比表面積為600以上，納米粒子為無機材料，如SiO_2-x、TiO₂等；然后用高速乳化機進行分散，使納米粒子均勻的分散在藥物液體中，使藥物分子充分進入納米粒子的微孔中，經(jīng)過8-12小時的放置后，將納米粒子柝出，自然干燥或在70-80℃的條件下進行烘干，使含液量控制在0.5％以下；然后，將其放入已配制好的包覆劑中進行包覆處理，根據(jù)釋放時間選定包膜的材料設(shè)定包覆劑的濃度，經(jīng)過10-12小時后再將納米粒子柝出，在常溫下放置5-12小時后自然干燥或在70-80℃溫度下烘干，使包覆后的粒子含液量在0.5％以下，然后，將已經(jīng)過包覆處理載藥納米粒子按較大比例放入溶液中制成緩釋母液；

其中：用已經(jīng)包覆好的具有緩釋藥物的納米粒子摻入需要制作藥物粉體或塊體中，也可達到控制藥物緩釋速度目的；

其中：按上述工藝過程，控制載藥濃度，制作出的不同濃度藥物的納米粒子，來控制不同的緩釋時間，如濃度5％緩釋時間為5天，濃度為20％緩釋時間為15天，濃度為50％緩釋時間為60天，濃度為70％緩釋時間為110天；

其中：選用不同的包覆材料控制包覆層的厚度(可以通過濃度達到控制厚度)達到控制藥物緩釋時間的目的；

??為了使藥物在不同條件下控制緩釋速度，可以設(shè)計不同藥物濃度和不同包覆厚度的納米粒子，按比例進行混合配制，達到控制不同釋放時間的目的；

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種利用多微孔納米載體材料控制藥物緩釋速度的方法，其特征在于：包覆劑的制備的方法是：

一、材料選擇：

??a、氫氧化鈉要求36波美度4.5Kg

??b、硬質(zhì)酸??15Kg

??c、太古油??6Kg

??d、水????136.5Kg

二、配制比例：

??a∶b∶c∶d＝1∶3.3∶1.3∶30.3

三、工藝過程：

(1)將4.5Kg氫氧化鈉加入到40Kg水中，水的溫度為70℃調(diào)制成溶液；

(2)將硬質(zhì)酸15Kg加入到40Kg水中，水的溫度為70℃調(diào)成溶液；

(3)將氫氧化鈉水溶液緩慢加入到硬質(zhì)酸水溶液中，充分攪拌，然后將太古油6Kg在繼續(xù)攪拌的情況下加入其中，將溶液配制成中性，之后取水56.5Kg加入其中；包覆劑總量為162Kg；

3、根據(jù)權(quán)利1所述一種利用多微孔納米載體材料控制藥物緩釋速度的方法，其特征在于：液體緩釋藥物的制備方法是：

一、原料選擇：

a、藥物選擇液體制劑，氟樂靈0.5Kg；

b、納米粒子載體選擇多微孔結(jié)構(gòu)比表面積在640以上的硅基氧化物粒徑20-60nm的SiO_2-x2Kg；

c、包覆劑(選擇實施例一配制的)2Kg；

二、配制比例：

a∶b∶c＝1∶4∶4

三、工藝過程：

將納米硅基氧化物SiO_2-x加入氟樂靈藥劑中，用轉(zhuǎn)速為600-2000轉(zhuǎn)/分的攪拌機常溫下進行充分攪拌15-30分鐘，然后放置6-12小時，在自然條件下進行干燥或在50-60℃烘干；然后將載持藥物的納米粒子加入到制備好的包覆劑中，經(jīng)乳化劑乳化10-15分鐘，然后，將包覆好的藥物放置6-12小時常溫下進行干燥，在放入氟樂靈藥劑中制得母液，也可以直接加在水溶液中用于生產(chǎn)；