[發明專利]胰島素口腔噴劑及其制備工藝

無效

• 申請號: 01128323.8
• 申請日: 2001-08-08
• 公開（公告）號: CN1335182A
• 公開（公告）日: 2002-02-13
• 發明（設計）人: 徐輝碧;黃開勛;高秋華;高中洪;楊繼林
• 申請（專利權）人: 華中科技大學;湖北華工生化工程有限公司
• 主分類號: A61K38/28
• 分類號: A61K38/28;A61K9/12
• 代理公司: 華中理工大學專利事務所
• 代理人: 方放

1.胰島素口腔噴劑，為包括胰島素、促進劑、助溶劑及緩沖溶液的微乳，每1000ml微乳中胰島素為10000u-70000u，作為促進劑的大豆卵磷脂5-50g，作為助溶劑的丙二醇25-80g，其余為PH＝6.8-7.8的磷酸鹽緩沖溶液。

2.如權利要求1所述的胰島素口腔噴劑，其特征為每1000ml微乳內胰島素為15000u-60000u，大豆卵磷脂為20-50g，丙二醇為40-80g，增加冰片-乙醇溶液作為矯味劑，其中冰片1.2-10g，無水乙醇1-15ml；增加苯酚作為抑菌劑，其重量為2g-5g，其余為PH＝6.8-7.8的磷酸鹽緩沖溶液。

3.權利要求1所述的胰島素口腔噴劑的制備工藝，按組方比例取大豆卵磷脂，加入對應量的丙二醇攪拌均勻，再加入全量25％-60％的磷酸鹽緩沖溶液構成賦形劑，對賦形劑進行超聲處理0.5-2小時，獲得微乳的油相；將組方比例的胰島素溶解在占全量75％-40％的磷酸鹽緩沖溶液中，再逐漸將其加入所述微乳的油相，繼續超聲處理2-10分鐘。

4.權利要求2所述的胰島素口腔噴劑的制備工藝，按組方比例取苯酚加入到全量的磷酸鹽緩沖溶液中；按組方比例取大豆卵磷脂，加入對應量的丙二醇、冰片-乙醇溶液，攪拌均勻，再加入全量25％-60％的含苯酚磷酸鹽緩沖溶液構成賦形劑，對賦形劑進行超聲處理0.5-2小時，獲得微乳的油相；將組方比例的胰島素溶解在占全量75％-40％的含苯酚磷酸鹽緩沖溶液中，再逐漸將其加入所述微乳的油相中，繼續超聲處理2-10分鐘。

5.權利要求3或4所述的胰島素口腔噴劑的制備工藝，其特征在于所述超聲處理超聲頻率為18-25KHz，超聲條件占空比為30-90％。

6.權利要求3或4所述的胰島素口腔噴劑的制備工藝，其特征在于配制過程中溫度控制在2-70℃。

7.權利要求5所述的胰島素口腔噴劑的制備工藝，其特征在于配制過程中溫度控制在2-70℃。