[發明專利]腸寧凝膠的配方及制備工藝

無效

• 申請號: 01127635.5
• 申請日: 2001-07-12
• 公開（公告）號: CN1397317A
• 公開（公告）日: 2003-02-19
• 發明（設計）人: 柏連松;何勤;王煒
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學附屬曙光醫院;中國科技開發院醫藥科技開發所
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K9/00;A61P1/00
• 代理公司: 深圳市千納專利代理有限公司
• 代理人: 胡堅

技術領域：

本發明涉及中成藥的配方及制備工藝，尤其涉及以中藥提取物為原料制取腸寧凝膠的配方及制備工藝。

背景技術：

慢性非特異性潰瘍性結腸炎是結腸粘膜慢性炎癥和潰瘍形成為病理特點的常見消化道疾病，在西方國家多見，北歐和北美的發病率居世界首位，高發年齡為30-60歲，我國發病率較歐美各國為低，但近年來由于飲食結構、生活習慣的原因，其發病率呈逐年上升趨勢，本病的最大特點是治愈難度大，愈后極易復發，而且國際上公認潰瘍性結腸炎并發結腸癌的機會明顯高于一般疾病，因此被世界衛生組織列為現代難治病之一。目前治療慢性非特異性結腸炎，常用西藥有皮質激素和柳酸偶氮磺胺吡啶，前者副作用大，只能用于急性期的治療，緩解期則不宜使用。后者雖可控制炎癥，但只能適于輕癥患者，若劑量大時，易引起胃腸道反應與其它副作用，而且兩種藥物治療后復發率均很高。

對于用中藥治療慢性非特性結腸炎方面，有文獻報道，采用中藥保留灌腸，對慢性潰瘍性結腸炎有較好的療效，但還是存在有治愈時間較慢，復發性高的不足；國內除了已批準的新藥結腸寧灌腸液外，目前還無其它治療慢性潰瘍性結腸炎的中藥制劑作為合法藥品在市場上流通，品種很是單一。

發明內容：

本發明是針對現有技術的不足，設計一種經直腸給藥的凝膠劑型，具有清熱燥濕，收斂止血的作用，直腸粘膜吸收快，無肝臟首過效應，藥物即可發揮局部作用對直腸粘膜有良好的保護作用，同時藥物滯留時間長，使用方便，無毒副作用，療效穩定可靠。

本發明要解決的問題可以通過以下技術方案實現：

一種腸寧凝膠的配方，主要組成物的重量百分比為：

熟大黃30-32％、黃柏40-42％、五倍子18-22％、白及6-8％。

所述腸寧凝膠的制備工藝是按以下步驟進行，按配方稱取熟大黃粉碎過8目篩，將其與比例黃柏、五倍子一起用8倍量70％濃度乙醇提取兩次，每次1小時，合并兩次提取液，回收乙醇后濃縮至比重為1.15-1.2，得濃縮液備用；取比例白及用10倍量水提取兩次，每次1小時，合并兩次提取液，濃縮至比重為1.15-1.2，得濃縮液備用；再將乙醇提取的濃縮液用磷酸調PH至6.5-7.5后，邊攪拌邊加入適量膠凝劑羥丙甲纖維素，調勻后，再邊攪拌邊加入水提取的濃縮液，攪拌至混合均勻，分裝即可。

本發明的有益效果在于，可經直腸直接給藥，該藥可直接做用于病灶，藥物即可發揮局部作用對直腸粘膜有良好的保護作用，同時藥物在患處滯留時間長，具有清熱燥濕，收斂止血的作用，直腸粘膜吸收快，無肝臟首過效應，使用方便，無毒副作用。

具體實施方式：

下面結合實施例對本發明進一步詳述：

腸寧凝膠方作用機理：1、局部用藥的優越性：本病屬祖國醫學中的“腸風”、“痢疾”、“泄瀉”等范疇，因感受外邪，內傷飲食，脾胃虛而致濕熱郁結大腸，傷及血絡而致，通過病位給藥，使藥物直達病所，并經孔竅，深入理腑臟，通過貫絡而作用全身。雖屬外治卻與內服殊途同歸。同時，由于給藥方式的改變，不經口服，可以避免消化液酸堿度和酶對藥物的影響和破壞，以及減少某些苦寒藥物的刺激，造成胃腸反應的副作用。直接病位給藥，使藥物同病變部位直接接觸，起到表面抗炎，去腐生肌的效果，通過滲透擴散，起到活血化瘀、調節腸道功能或改變某些病理變化，以治療腸管、腸外疾病。另外，可直接粘附潰瘍的直腸結腸粘膜表面，起到止血的功效。2、腸寧方對免疫機制的調節的作用：免疫功能紊亂是結腸炎直腸炎發病的主要因素，結腸炎直腸炎的發病有免疫、遺傳、感梁、過敏等學說，但是最引人注目的是自身免疫發病學說。腸寧方對體液、細胞免疫的調節的作用通過臨床研究及實驗結果表明，腸寧凝膠能提高LTR、IL-II水平，對UC病人細胞免疫功能有顯著增強作用，而對血清IgC又有明顯的降低作用，從而提示腸寧凝膠治療非特異性結直腸炎的機理與增強細胞免疫、抑制體液免疫、對異常的免疫功能進行調節的作用有關。我們還發現，治療前正常范圍的，治療后沒有明顯變化，沒有一例出現免疫功能低下的情況。

一種腸寧凝膠的配方，主要組成物的重量百分比為：

熟大黃30-32％、黃柏40-42％、五倍子18-22％、白及6-8％、羥丙甲纖維素適量。

腸寧凝膠的配方，實施例主要組成物及輔料的重量為：

熟大黃3Kg，黃柏4Kg、五倍子5Kg、白及0.6Kg、羥丙甲纖維0.5Kg。