[發明專利](全外消旋)－α－生育酚的制備方法有效
| 申請號： | 01125595.1 | 申請日： | 2001-08-17 |
| 公開（公告）號： | CN1339437A | 公開（公告）日： | 2002-03-13 |
| 發明（設計）人： | W·邦拉思;A·哈斯;E·霍普曼;H·波林 | 申請（專利權）人： | 羅切維他命股份公司 |
| 主分類號： | C07D311/72 | 分類號： | C07D311/72 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 唐曉峰 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 全外消旋 生育 制備 方法 | ||
1、一種通過三甲基氫醌與異植醇或植醇的催化反應來制備(全外消旋)-α-生育酚的方法，其特征在于：反應在通式為
???????????[(R1SO2)2N]xR2???????I的雙(全氟化烴基磺酰基)亞胺或其金屬鹽催化劑的存在下在有機溶劑中進行；在該通式中，R1各自獨立地表示全氟烷基CnF2n＋1或五氟苯基，或者兩個符號R1一起表示聚-二氟亞甲基-(CF2)m-，條件是兩個符號R1不能同時表示三氟甲基；R2代表質子或選自下列成員的金屬陽離子：硼，鎂，鋁，硅，鈧，鈦，釩，錳，鐵，鈷，鎳，銅，鋅，釔，鋯，銠，鈀，銀，錫，鑭，鈰，鐠，釹，銪，鏑，銩，鐿，鉿，鉑和金，各自為陽離子形式；m代表整數2-4；n代表整數1-10；和x代表相應的質子(1)或金屬陽離子(1，2，3或4)的化合價。
2、按照權利要求1的方法，其中使用脂族酮或環酮、脂族酯或環酯、或者脂族烴或芳烴作為有機溶劑。
3、按照權利要求2的方法，其中溶劑是二乙酮、異丁基甲基酮、環戊酮、異佛爾酮、乙酸乙酯、乙酸異丙酯、γ-丁內酯、碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯、己烷、庚烷、辛烷、苯、甲苯或二甲苯。
4、按照權利要求1-3任一項所述的方法，其中用作催化劑的式I的雙(全氟化烴基磺?；?亞胺或其金屬鹽的量為較小摩爾量的三甲基氫醌或異植醇/植醇量的約0.01摩爾％至約4摩爾％。
5、按照權利要求1-4任一項所述的方法，其中除了式I的金屬鹽以外，布朗斯臺德酸用作共催化劑，其優選為硫酸、磷酸或對甲苯磺酸。
6、按照權利要求1-5任一項所述的方法，其中無論是使用異植醇還是植醇，每10mmol異植醇或植醇使用約10-100ml、優選約30-60ml有機溶劑。
7、按照權利要求1-6任一項所述的方法，其中反應在從約50℃至約150℃的溫度下完成，優選從約90?℃至約125℃，最優選從約105℃至約120℃。?
8、按照權利要求1-7任一項所述的方法，其中存在于反應混合物中的三甲基氫醌與異植醇/植醇的摩爾比是從約1.3∶1至約2.5∶1，優選從約1.5∶1至約2.2∶1，最優選為約2∶1。
9、按照權利要求1-8任一項所述的方法，其中異植醇或植醇原樣或在溶液中分批加入到三甲基氫醌和催化劑的懸液或溶液中。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于羅切維他命股份公司，未經羅切維他命股份公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/01125595.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
