[發明專利]血流改善劑和血栓預防劑或藥物

有效

• 申請號: 01125452.1
• 申請日: 2001-07-18
• 公開（公告）號: CN1397282A
• 公開（公告）日: 2003-02-19
• 發明（設計）人: 齊藤辰二;坂本廣司
• 申請（專利權）人: 大日精化工業株式會社
• 主分類號: A61K31/7008
• 分類號: A61K31/7008;A61K31/195;A61P7/00;A61P7/02;A23L1/30
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 趙仁臨

????????????????????????發明背景

現已采用例如JP1-28757B或US3,683,076中所述的方法制備了葡糖胺鹽，特別是硫酸鹽或鹽酸鹽。US3,683,076也公開了葡萄糖胺鹽膠囊或片劑用作治療關節炎的藥物。葡糖胺衍生物例如N-乙酰基葡糖胺由于其生理活性也越來越引起了人們的興趣。

隨著近來日本飲食的西化，越來越多的人患上了與血流障礙有關的疾病，例如血栓形成。現在人們已經把血流看作是健康的晴雨表。在各種媒體中都會發現關于血流改善食品如日本杏提取物的報道。

????????????????????????發明概述

以前述的觀點，本發明的主要目的是提供新的易于口服的血流改善劑。

本發明涉及葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物基于其血流改善作用的新用途。

本發明者已經進行了篩選以尋找具有血流改善作用的化合物。結果，出人意料地發現當給藥或用其他方式口服葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物時，它能夠給血流帶來顯著的改善，從而完成了本發明。

更具體地說，本發明是涉及含有葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物作為活性成分的血流改善劑。它能夠用于預防和/或治療血栓形成。它可用作血栓形成預防劑和/或藥物，或者作為改善血流并預防和/或治療血栓形成的飲料或食品。特別地，本發明提供下列改善劑、預防劑或藥物，營養飲料或食品、方法和用途：

(1)一種含有葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物作為活性成分的血流改善劑。

(2)一種含有葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物作為活性成分的血栓形成預防劑和/或藥物。

(3)一種含有葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物用于血流改善或者預防或治療血栓形成的營養飲料或食品。

(4)一種改善血流的方法，它包括向人體給藥有效劑量的葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物。

(5)一種預防或治療血栓形成的方法，它包括給藥病人給藥有效劑量的葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物。

(6)葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物在改善整個人體血流的用途。

(7)葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物在預防或治療人體血栓形成的用途。

在給藥葡糖胺鹽或葡糖胺衍生物之后短時間內就能夠觀察到血流顯著的改善或增加。因此，本發明對于保持健康以及對于血栓形成的預防和/或治療是有效的。

?????????????本發明和優選實施方案的詳細描述

在下文中將詳細描述本發明。

由于用于本發明的葡糖胺鹽是藥學上可接受的，所以對它沒有特別的限制。無機酸鹽和有機酸鹽都是可用的。然而，一般地，使用無機酸鹽，例如硫酸鹽和鹽酸鹽，在本發明中優選鹽酸。可用于本發明的有機酸鹽實例包括醋酸鹽、檸檬酸鹽和蘋果酸鹽。

葡糖胺衍生物的例子是分別通過用15到150范圍內的低分子量基團如烷基或酰基改性葡糖胺的氨基得到的衍生物。

盡管未曾闡明葡糖胺鹽或衍生物能達到血流改善作用的機理，但人們都知道在活體中葡糖胺鹽或衍生物被代謝，隨后轉化成游離的葡糖胺。由于用酸或生物酶除去了改性基團，使它們易于轉化成葡糖胺如葡糖胺鹽或N-酰基葡糖胺或其鹽，所以人們認為這些是優選的。因此，優選的葡糖胺衍生物的實例包括分別以例如低級酰基、低級磺酰基或低級膦酰基的基團保護葡糖胺的氨基得到的那些，例如，N-(低基酰基)葡糖胺、N-(低級磺酰基)葡糖胺或N-(低級膦酰基)葡糖胺。

本發明中的低級酰基的例子包括C_1-6酰基，優選C_1-3酰基。

按照本發明的血流改善劑和血栓形成預防劑或藥物可由葡糖胺鹽或衍生物單獨組成，但是一般地，可以通過把葡糖胺鹽和藥物、飲料或食品添加劑例如載體、賦形劑和助劑(矯正劑、甜味劑、粘合劑，等等)，采用本領域已知的方法制備成液體或固體制劑例如飲料、片劑、顆粒劑、粉劑、膠囊或膠凍來提供。載體和賦形劑的實例包括水和糖類。改善劑、預防劑或藥物中葡糖胺鹽或衍生物的含量一般是，但并非限制為，0.2％(以重量計；下文同樣采用)或更多，優選1％或更多，可以到100％。

按照本發明的用于改善血流或者預防或治療血栓形成的營養飲料或食品，可通過混合葡糖胺鹽或衍生物和適當的飲料或食品混合獲得。

對可與葡糖胺鹽或衍生物混合的飲料或食品沒有特別的限制。飲料或食品的例子是奶類飲料如牛奶、飲料例如保健飲料和食品例如火腿和香腸。