[發明專利]制備4－羥基苯基丁酮的方法無效
| 申請號： | 01124388.0 | 申請日： | 1998-01-06 |
| 公開（公告）號： | CN1332160A | 公開（公告）日： | 2002-01-23 |
| 發明（設計）人： | P·M·哈里托;K·A·M·克雷默 | 申請（專利權）人： | 美國氰胺公司 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所 | 代理人： | 白益華 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 羥基 苯基 丁酮 方法 | ||
1.一種制備式II化合物的方法，其中R為H，CN，F，甲酰基，任選地被一個或多個鹵素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亞磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基，
任選地被一個或多個鹵素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亞磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷氧基，
任選地被一個或多個鹵素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亞磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷硫基，
任選地被一個或多個鹵素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亞磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基亞磺酰基，
任選地被一個或多個鹵素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亞磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基磺酰基，
任選地被一個或多個鹵素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亞磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基羰基，
任選地被一個或多個鹵素或C1-C3烷氧基取代的C1-C4烷氧基羰基，
任選地被一個或多個鹵素或C1-C3烷氧基取代的二(C1-C4烷基)氨基，
任選地被一個或多個鹵素或C1-C3烷氧基取代的二(C1-C4烷基)氨基羰基，
任選地被一個或多個鹵素或C1-C3烷氧基取代的二(C1-C4烷基)氨基磺酰基，或
含2-6個碳原子和1-3個氮、氧或硫原子的雜環，在碳原子上可任選地取代有一個或多個氟，C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基；
X為NO2或NR1R2；
R1和R2分別獨立地為氫，甲酰基，乙酰基，鹵代乙酰基，CO2R4或在芳環上任選地被一至三個氟，硝基，C1-C3烷基或C1-C3烷氧基取代的芐基；
R4為C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基或任選地被一至三個氟，硝基，C1-C3烷基或C1-C3烷氧基取代的苯基，
所述方法包括在催化有效量的鈀(II)催化劑和銅(I)催化劑以及有機胺存在下，將式III化合物與至少一摩爾當量的3-丁炔-1-醇反應，以產生式Ia中間體，其中X和R定義如上，Hal為Cl，I或Br，其中R和X定義如上，該式Ia中間體在水和水合劑存在下進行水合，獲得所需的式II化合物。
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