[發(fā)明專利]一種廣譜抗性病外用藥

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 01119424.3
• 申請日: 2001-05-25
• 公開（公告）號: CN1387844A
• 公開（公告）日: 2003-01-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 梅伯皋;周敏
• 申請（專利權(quán)）人: 梅伯皋
• 主分類號: A61K31/255
• 分類號: A61K31/255;A61K9/16;A61K7/16;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

性病是一個危害社會健康的經(jīng)過性接觸的傳染病，包括：梅毒，淋病和愛滋病等，在世界范圍內(nèi)，有近3億人患淋病。開發(fā)有效，簡單廣譜預(yù)防和治療性病的藥物有巨大的社會和經(jīng)濟效益。目前市場上的醫(yī)治性病的藥物多為抗生素類例如青霉素等抗細菌類性病的藥物。但是能預(yù)防和治療多種包括病毒類性病的廣譜抗性病藥物仍無先例，廣譜抗性病外用藥必須在和性病病原體接觸時抑制和殺傷性病菌原體(細菌，病毒，衣原體等)又不能傷害人體表面，也不引起人體表面不適。本專利發(fā)現(xiàn)三種化合物的組方，符合廣譜抗性病藥的要求。

本專利申請涉及該外用藥的有效成分的合成制造，及其配方和有效功能。本發(fā)明的主要內(nèi)容1、該外用藥作用原理

該外用藥的有效成分包括三種化合物：

????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸CH₃-(CH₂)₁₃-N-(CH₃)₂-COOH

????十四烷基二甲基氧化胺CH₃-(CH₂)₁₃N(CH₃)₂-O

????十二烷基硫酸鈉CH₃-(CH₂)₁₁-SO₄-Na

該外用藥的主要三種化合物均為親水疏水二極性表面活性劑，在非常低的濃度下，對人和動物細胞無害，然而三種化合物的親水基團可以結(jié)合在細菌和病毒表面蛋白質(zhì)上，其疏水基團可以插入細菌和病毒的生物膜中并加以破壞。NNN-十四烷基二甲基甘氨酸和十四烷基二甲基氧化胺可以破壞105種在人體陰道發(fā)現(xiàn)的革蘭氏陽性、陰性細菌，真菌和酵母菌等微生物。且有殺死人體精子，修復(fù)傷口和減少發(fā)炎的作用。此外，十二烷基硫酸鈉對無包膜病毒(如泡疹病毒)也有殺傷作用。

2、該外用藥的有效成分的合成制造

??十二烷基硫酸鈉是一種很常見的化合物，本專利不涉及其合成制造。

??NNN-十四烷基二甲基氨酸和十四烷基二甲基氧化胺合成制造如下：條件1：室溫24小時??溶劑：甲苯條件2：室溫12小時??溶劑：氯仿??氧化劑：MCPBA終產(chǎn)品純化：有機物結(jié)晶法

3、該外用藥配方

????A、陰道涂膏：(W/W)重量比

??????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％，十四烷基二甲基氧化胺0.6％，檸

??????檬酸1％(PH5.5)，生物膠95％。

????B、漱口水：(W/V)重量體積比

??????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％，十四烷基二甲基氧化胺0.6％，檸

??????檬酸2％(PH6.5)，酒精5％。

????C、消毒衛(wèi)生濕紙液(W/V)重量體積比

??????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％，十四烷基二甲基氧化胺0.6％，檸

??????檬酸2％(PH6.5)，酒精5％。

????D、陰道涂膏：(W/W)重量比

??????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％，十四烷基二甲基氧化胺0.6％，十

??????二烷基硫酸鈉0.2％，檸檬酸1％(PH5.5)，生物膠95％。

????E、漱口水：(W/V)重量體積比

??????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％，十四烷基二甲基氧化胺0.6％，十

??????二烷基硫酸鈉0.2％，檸檬酸2％(PH6.5)，酒精5％。

????F、消毒衛(wèi)生濕紙液(W/V)重量體積比

??????NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％，十四烷基二甲基氧化胺0.6％，十

??????二烷基硫酸鈉0.2％，檸檬酸2％(PH6.5)，酒精5％。該外用藥的抗性病病原體實驗

A、該三種化合物的組方對人體和動物細胞的影響組方₁：??NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％和十四烷基二甲基氧化胺0.6％組方₂：??NNN-十四烷基二甲基甘氨酸0.6％、十四烷基二甲基氧化胺0.6％和

?????十二烷基硫酸鈉0.2％

實驗方法：向三組人宮頸癌細胞HELA或小鼠纖維細胞3T3細胞培養(yǎng)液中，加入組方₁或組方₂，48小時以后，對細胞染色，觀察記錄活細胞的百分比。