[發明專利]肟衍生物及其作為殺真菌劑的用途

無效

• 申請號: 01116333.X
• 申請日: 1997-10-06
• 公開（公告）號: CN1327978A
• 公開（公告）日: 2001-12-26
• 發明（設計）人: B·W·克呂格爾;P·格爾德斯;H·加耶;R·蒂曼;S·杜茨曼;K·斯滕策爾;G·海恩斯勒
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07C291/04
• 分類號: C07C291/04;A01N43/82
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張元忠,邰紅

本發明涉及新的肟衍生物，涉及它們的多種制備方法和它們作為殺真菌劑的用途，還涉及新的中間體和它們的多種制備方法。

已知結構上與下相似的某些肟衍生物具有殺真菌性質(參見，例如WO-9504728)。但是，在許多情況下這些化合物的殺真菌活性不令人滿意。

本發明提供通式(I)的新的肟衍生物其中A是亞烷基Ar是各自任意取代的亞芳基或雜亞芳基，G代表單鍵，雜原子任意間開的亞烷基(但是與R¹連接的碳原子在任何情況下總與亞烷基鏈的碳原子相連)或G代表基團其中R³代表烷基，R¹代表氫、氰基或各自任意取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基或環烷基，R²代表氫或烷基，Y代表氧、硫或-NH-和Z代表各自任意取代的烷基、鏈烯基、鏈炔基、環烷基、芳香基或雜環基。

在定義中，飽和或不飽和烴鏈例如烷基、亞烷基、鏈烯基或鏈炔基，每種情況都包括直鏈或支鏈，也包括連接的雜原子，例如烷氧基、烷硫基或烷基氨基。如果烷基或亞烷基鏈是被一個以上雜原子間開，它們可以相同或不同。如果烷基或亞烷基鏈被一個以上氧原子間開，它們彼此不相鄰。

鹵素通常代表氟、氯、溴或碘，也包括假鹵素，例如氰基，優選氟、氯、溴或氰基，特別優選氟或氯。

芳香基代表單或多環烴，例如苯基、萘基、蒽基、菲基，優選苯基或萘基，特別優選苯基。

雜環代表飽和或不飽和雜環，也包括芳香雜環，環化物中至少一個成環原子是雜原子，即不同于碳的原子。如果環中含有多個雜原子，那么它們可以相同或不同。優選雜原子是氧、氮或硫。如果適合的話，環化物也可以與其它碳環或雜環形成稠環或橋環的多環體系。優選單環或雙環體系，特別優選單環或雙環芳香環體系。

環烷基代表飽和碳環化合物，可以任意與其它稠合碳環或橋環形成多環體系。

此外，還發現(方法a)通式(II)的肟與通式(III)的烷化劑反應，得到通式(I)的新的肟衍生物，其中A、Ar、Y和R²的定義同上，其中G、R¹和Z的定義同上和X代表鹵素、烷基磺酰氧基或任意取代的芳基磺酰氧基。

如果適合的話，在稀釋劑存在下和如果適合的話，在酸受體存在下。

最后發現，通式(I)的新的肟衍生物有非常強的殺真菌活性。

如果適合的話，本發明的化合物可以以各種可能的異構體形式存在，特別是立體異構體，例如E和Z，或光學異構體。本申請要求異構體E和Z，單獨的對映體，外消旋體和這些異構體的任何混合物。