[發明專利]一種乳劑及氣乳劑的制備方法

無效

• 申請號: 01114679.6
• 申請日: 2001-05-10
• 公開（公告）號: CN1385234A
• 公開（公告）日: 2002-12-18
• 發明（設計）人: 韋懷新
• 申請（專利權）人: 韋懷新
• 主分類號: B01F3/08
• 分類號: B01F3/08;A61K9/107
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及制備乳劑及氣乳劑的方法，更具體地說，本發明涉及一種較簡單實用的使用前臨時制備較高質量乳劑及氣乳劑的方法。

乳劑是醫藥衛生領域中的常用劑型，近年來由于技術的進步，不斷有新的乳劑進入臨床使用，已顯示出其獨特的應用價值。氣乳劑在醫藥衛生中是一種新的劑型，其在超聲診斷中已顯示出極大的應用價值，具有極大的開發前景。目前乳劑及氣乳劑是各國醫藥衛生領域研究開發的熱點。除了在醫藥衛生領域中應用外，乳劑在農業、工業等領域均有廣泛應用，如農藥、殺蟲劑、滅草劑及獸藥等均有較多的乳劑產品。目前乳劑的制備方法有：

1、乳缽、膠體磨制備乳劑，其優點是方法簡單經濟，缺點主要是微粒較大穩定性較差、無菌制劑需滅菌影響劑型的穩定性進而縮短存儲時間。

2、高速攪拌機制備乳劑的優缺點與方法1類似。

3、超聲波振蕩機制備乳劑的優點是微粒較小，缺點是溫度升高明顯可能引起被處理物質理化性質改變、制備無菌制劑時探頭需消毒滅菌、開放性操作乳劑有受污染的危險。

4、乳勻機及高壓乳勻機制備乳劑的優點是微粒較小，缺點主要是無菌制劑需滅菌影響劑型的穩定性而縮短存儲時間。

即影響乳劑、氣乳劑研發應用的突出問題是：劑型的穩定性差，不能滅菌或難以滅菌；存儲時間短；生產成本高等。

本發明的目的在于提供一種簡單、經濟、實用的使用前臨時就能制備較高質量乳劑及氣乳劑的方法。

為實現上述目的，本發明制備乳劑、氣乳劑的方法，依次按以下步驟：

1、將液體和基本不溶于液體的油劑或氣體放置在一個容器內或將液體和基本不溶于液體的油劑或氣體分別放置在兩個容器內；

2、將盛有物質的容器與另一相同的空容器或兩個盛有不同物質的容器同時接于一微孔三通管上；

3、使兩容器相通，通過進行往復運動來振動兩容器，直至液體和基本不溶于液體的油劑或氣體完全混合成乳劑或氣乳劑。

上述步驟1中的液體包括水、單一物質溶液或多物質混合液，必要時可加適量的表面活性劑，以提高劑型質量及穩定性；基本不溶于液體的油劑包括各種單純油劑、混合油劑及溶解有其它物質的油劑；基本不溶于液體的氣體包括各種單一氣體及混合氣體；所用的容器為注射器樣容器。

上述步驟2中的微孔三通管為一種連接管，其包括兩個容器接口、一個出液接口和一個連通閥，兩容器接口之間的夾角小于或等于90°，出液接口與其中一容器接口在一條直線上，連通閥內的連通管之間的夾角與上述三個接口之間的夾角一致，至少在所述連通閥的連通管交界處設有一個分隔網，分隔網上網孔的孔徑小于或等于0.5mm，在連通閥的連通管交界處的其它位置或連通管內也可放置分隔網；連通閥內連通管的另一結構形式為多個獨立的三通孔道平行排列而成。

上述步驟3中的往復運動振動兩容器，是指由人力推動兩容器來回運動，兩容器運動方向的夾角與兩容器間夾角一致。由于微孔三通管連通閥內分隔網的微小網孔或微小孔徑三通孔道可起到增加液油或液氣配料的流速和分割乳劑或氣乳劑顆粒的作用，兩容器中的液油或液氣配料通過人力經微孔三通管連通閥中的分隔網或微小孔徑三通孔道來回快速混合許多次后，液油或液氣配料充分均勻混合即成乳劑或氣乳劑。

如應用時要求為無菌制劑，則上述步驟1中應將無菌的液體和基本不溶于液體的無菌油劑或氣體采用無菌方式放置于無菌容器內或直接放置于容器內后滅菌處理。上述步驟2應采用無菌微孔三通管。達到上述要求無菌液體和基本不溶于液體的無菌油劑或氣體則完全處于一種密閉無菌狀態下往復運動混勻，這樣制備出來的乳劑、氣乳劑能夠達到無菌要求，其中好的氣乳劑質量可達到每毫升1億或以上個微泡，微泡平均直徑可小到5微米，能經周圍靜脈注射增強大循環多普勒信號、實現左心甚至心肌顯影。而乳劑則除不能直接靜脈注射外，幾乎可用于各種其它使用方式。

本發明同現有技術相比所具有的優點或積極效果是：

1、制備方法簡單、方便、經濟，技術要求低，非常適合我國國情。

2、由于應用前臨時制備成相應制劑，制備完后即刻應用，因此從根本上解決了劑型穩定性差的問題。

3、由于以穩定的原液或原物存儲，不存在乳劑的破乳、分層、絮凝及氣乳劑氣泡的融合、破裂等現象，因此解決了存儲時間短及不能滅菌或難以滅菌的問題。

4、微孔三通管能使所制備劑型中的微粒或微泡較常規三通管制備的更小而均勻，提高了劑型的質量及穩定性。

5、通過使用無菌液油或液氣配料、無菌容器及無菌微孔三通管，則本發明所制備劑型可達到無菌要求。

以下實施例對本發明作進一步說明。

實施例1：