[發(fā)明專利]蕎麥種子內(nèi)肌醇衍生物轉(zhuǎn)化為其單體的方法及其種子

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 01110472.4
• 申請日: 2001-04-11
• 公開（公告）號: CN1380276A
• 公開（公告）日: 2002-11-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 溫龍平;夏濤
• 申請（專利權(quán)）人: 上海諾金科生物科技有限公司
• 主分類號: C07C35/16
• 分類號: C07C35/16;C07C29/76;A61P3/10;A61H3/00
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 程偉

本發(fā)明涉及一種使蕎麥成熟種子內(nèi)肌醇衍生物轉(zhuǎn)化為其單體的方法及其得到的種子，以及從該種子中獲得提取物的方法和提取物；本發(fā)明還涉及經(jīng)本發(fā)明方法得到的提取物的用途。

胰島素是由胰島器官產(chǎn)生的激素，進(jìn)入血液循環(huán)后作用于人體重要器官和周邊組織調(diào)控糖、脂及其它代謝過程。胰島素結(jié)合于人體細(xì)胞表面受體蛋白，激活一系列信號傳遞途徑，導(dǎo)致細(xì)胞表面渠道打開，將血中葡萄糖引入細(xì)胞內(nèi)從而達(dá)到降糖作用。這個信號傳遞途徑中的任何步驟受阻，或效率降低均會導(dǎo)致胰島素失去作用，稱為胰島素抵抗性。為補償胰島素作用效率降低，人體產(chǎn)生更多的胰島素，稱為高胰島素血癥。血中持續(xù)高胰島素濃度造成代謝紊亂，血糖升高，血甘油三脂水平升高，高密度脂蛋白膽固醇降低，血漿纖維蛋白原升高，及高尿酸血癥等。由胰島素抵抗性導(dǎo)致的疾病統(tǒng)稱為X綜合癥，包括糖尿病、高血壓、肥胖、冠心病、多囊性卵巢綜合癥等。

美國科學(xué)家近20年的研究證明，肌醇(INOSITOL)類分子(以D-手性—肌醇(D-Chiro-inositol)及肌醇(myo-Inositol)為代表在胰島素作用的信號傳遞過程中扮演了重要角色。研究發(fā)現(xiàn)正常人血中及尿液中含有一定濃度的D-手性—肌醇，而在II類糖尿病人中則幾乎檢測不到，因此，提示這些病人可能無法產(chǎn)生足夠量的D-手性—肌醇，造成胰島素作用的信號傳遞受阻。多個實驗室的結(jié)果均確認(rèn)，通過給試驗動物補償D-手性—肌醇或肌醇能有效地促進(jìn)胰島素功能，降低血糖、血中胰島素、血甘油三脂水平等。正在進(jìn)行的人體臨床檢驗亦表明，純化的D-手性—肌醇對II類糖尿病、多囊性卵巢綜合癥有顯著療效。因此，若能從天然物質(zhì)中有效地提取肌醇類分子，對于開發(fā)生產(chǎn)治療II類糖尿病、多囊性卵巢綜合癥、高血壓、肥胖癥及其它心血管疾病的藥品具有重大的科學(xué)價值和經(jīng)濟價值。

人類長期以來將蕎麥種子制成各種食品，并有報道這種食品對糖尿病有益。美國專利第6,162,795號披露蕎麥種子中含有豐富的D-手性—肌醇衍生物及少量肌醇(myo-inositol)衍生物，并提出提取這些衍生物(稱為“fagopyritols”)的方法。但是經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，蕎麥種子中天然存在的D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物在人體內(nèi)無法分解成有效成分(亦即單獨存在的D-手性—肌醇及肌醇分子)，亦無法吸收，因為人的胃腸內(nèi)沒有alpha-半乳糖苷酶的存在(Gitzelmann?&?Auricchio，1965)。因此，若能發(fā)現(xiàn)一種經(jīng)濟有效的將蕎麥種子內(nèi)天然存在的D-手性—肌醇及肌醇衍生物轉(zhuǎn)化為有效單體分子的方法，將可直接應(yīng)用于開發(fā)生產(chǎn)治療II型糖尿病，多囊性卵巢綜合癥，高血壓，肥胖癥及其它心血管疾病的藥品和相關(guān)的保健食品。

本發(fā)明的目的在于提供一種使蕎麥成熟種子內(nèi)D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物顯著轉(zhuǎn)化為D-手性—肌醇及肌醇單體的方法及其得到的蕎麥種子。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種從蕎麥種子中提取含有肌醇單體提取物的方法。

本發(fā)明的再一目的在于提供一種經(jīng)本發(fā)明提取方法從蕎麥種子中提取出來的含肌醇單體的提取物的用途。

本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的：

本發(fā)明涉及一種使蕎麥成熟種子內(nèi)D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物顯著轉(zhuǎn)化為D-手性—肌醇及肌醇單體的生物學(xué)方法，該方法包括：蕎麥成熟種子在22℃～30℃，0～30mM?NaCl鹽濃度條件下萌發(fā)7～22小時，優(yōu)選地在22℃～25℃，10～20mMNaCl鹽濃度條件下萌發(fā)13～19小時，最好在25℃，20mM?NaCl鹽濃度條件下萌發(fā)13小時。

經(jīng)過上述本發(fā)明方法處理過的種子中的D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物大幅度減少，而D-手性—肌醇和肌醇單體大幅度增加。alpha-半乳糖苷酶活性在萌發(fā)過程中快速、急劇增加，提示D-手性—肌醇衍生物及肌醇衍生物是通過水解而產(chǎn)生D-手性—肌醇和肌醇單體。

蕎麥在授粉后生長在17℃條件下成熟而后在25℃、20mM?NaCl鹽濃度條件下萌發(fā)13小時的種子中可以獲得高達(dá)118ug/粒種子的D-手性—肌醇及10ug/粒種子的肌醇。

本發(fā)明還涉及經(jīng)過本發(fā)明轉(zhuǎn)化D-手性—肌醇及肌醇單體的生物學(xué)方法處理后的蕎麥種子，以及一種從處理后的蕎麥種子中提取富含D-手性—肌醇及肌醇的提取方法。該方法包括的步驟為：

(1)將蕎麥成熟種子在22℃～30℃，0～30mM?NaCl鹽濃度條件下萌發(fā)7～22小時；

(2)收集處理后的萌發(fā)的蕎麥種子，按種子濕重量加入10～20倍體積(1g濕種子：10～20ml酒精)的30～70％酒精，碾磨成勻漿，過濾；