[發明專利]制備維生素A衍生物的方法有效
| 申請號: | 01105024.1 | 申請日: | 2001-01-05 |
| 公開(公告)號: | CN1363553A | 公開(公告)日: | 2002-08-14 |
| 發明(設計)人: | 皮士卿;沈潤溥;葉偉東;呂春雷 | 申請(專利權)人: | 浙江醫藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 主分類號: | C07C403/12 | 分類號: | C07C403/12 |
| 代理公司: | 上海新天專利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
| 地址: | 312500 *** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 維生素 衍生物 方法 | ||
1、一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其特征在于該方法是由式I的膦酸酯化合物與式II的五碳醛化合物在堿存在下,于有機溶劑中反應制取具有全反式側鏈的維生素A衍生物:
其中R1為3-甲基戊二烯基,R2和R3分別為相同或不同的小于5個碳原子的烷基,R4為≤十五烷基的烴基。
2、根據權利要求1所述的一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其特征在于其所述的R1為下列基團之一:和
3、根據權利要求1所述的一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其中所述的堿為堿金屬氫化物類無機堿或有機堿金屬鹽類有機堿。
4、根據權利要求1所述的一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述的有機溶劑為烴類或醚類非極性非質子傳遞溶劑或為腈類、酮類或酰胺類極性非質子傳遞溶劑,并且這些有機溶劑可以單獨使用或將兩種或兩種以上溶劑混合使用。
5、根據權利要求1所述的一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述的式II化合物的用量為式I化合物的1-3摩爾比。
6、根據權利要求1所述的一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述堿的用量為式I化合物的1-3個摩爾比。
7、根據權利要求1所述的一種制備具有全反式側鏈維生素A衍生物的方法,其特征在于其中所述反應是在是在-70℃~70℃內進行的。
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