[發明專利]用于治療癌癥的腫瘤細胞溶解組合物

無效

• 申請號: 00815579.8
• 申請日: 2000-11-09
• 公開（公告）號: CN1390139A
• 公開（公告）日: 2003-01-08
• 發明（設計）人: J·H·弗萊施;R·S·本亞明;J·S·紹耶;B·A·泰克爾;D·W·貝特;E·C·R·史密斯;W·T·麥米倫
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,楊九昌

1.一種藥物組合物，該組合物包含治療有效量的白細胞三烯(LTB₄)拮抗劑和治療有效量的2′，2′-二氟核苷抗癌劑。

2.一種藥物組合物，該組合物包含治療有效量的白細胞三烯(LTB₄)拮抗劑和治療有效量的2′，2′-二氟核苷抗癌化合物，其中抗癌化合物為治療有效量的下式化合物及其可藥用鹽：

其中：

R¹為氫；

R²為下述結構式之一定義的堿：

X為C-R⁴；

R³為氫；

R⁴為氫、C₁-C₄烷基、溴、氟、氯或碘。

3.根據權利要求2的組合物，其中R²為下式定義的堿：

4.根據權利要求2的組合物，其中抗癌劑選自下述化合物或其可藥用鹽：

(i)1-(4-氨基-2-氧代-1H-嘧啶-1-基)-2-脫氧-2′，2′-二氟核糖，

(ii)1-(4-氨基-2-氧代-1H-嘧啶-1-基)-2-脫氧-2′，2′-二氟木糖，

(iii)1-(2，4-二氧代-1H，3H-嘧啶-1-基)-2-脫氧-2′，2′-二氟核糖，以及

(iv)1-(4-氨基-5-甲基-2-氧代-1H-嘧啶-1-基)-2-脫氧-2′，2′-二氟核糖。

5.根據權利要求2的組合物，其中抗癌劑為吉西他濱鹽酸鹽。

6.根據權利要求1或2或3或4或5的組合物，其中白細胞三烯(LTB₄)拮抗劑為式(I)表示的化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或前藥衍生物：其中：X選自下述基團，

(i)含有1至4個獨立地選自硫、氮或氧的雜原子的五元取代或未取代雜環基；和

(ii)其中碳環與五元雜環基團(i)的兩個相鄰碳原子稠合的稠合雙環基團；Y₁為鍵或含1至9個碳原子的二價連接基團；Y₂和Y₃為獨立地選自-CH₂-、-O-或-S-的二價連接基團；Z為酸性基團；R₁為C₁-C₁₀烷基、芳基、C₃-C₁₀環烷基、C₂-C₁₀鏈烯基、C₂-C₁₀炔基、C₆-C₂₀芳烷基、C₆-C₂₀烷芳基、C₁-C₁₀鹵代烷基、C₆-C₂₀芳氧基或C₁-C₁₀烷氧基；R₂為氫、鹵素、C₁-C₁₀鹵代烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₈環烷基、酸性基團或-(CH₂)_1-7(酸性基團)；R₃為氫、鹵素、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₁-C₁₀鹵代烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₆-C₂₀芳氧基、或C₃-C₈環烷基；R₄為C₁-C₄烷基、C₃-C₄環烷基、-(CH₂)_1-7(C₃-C₄環烷基)、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄炔基、芐基或芳基；以及n為0、1、2、3、4、5或6。