[發(fā)明專利]15－羥基二十碳四烯酸的插入雜原子的類(lèi)似物和使用方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 00814647.0 | 申請(qǐng)日： | 2000-10-23 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1382046A | 公開(kāi)（公告）日： | 2002-11-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·E·康洛吾;P·G·科林寇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 愛(ài)爾康公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K31/27 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K31/27;A61K31/185 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 | 代理人： | 劉金輝,林柏楠 |
| 地址： | 瑞士哈*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 15 羥基 二十碳四烯酸 插入 原子 類(lèi)似物 使用方法 | ||
1、一種用于治療干眼病和需要潤(rùn)濕眼睛的其它疾病的組合物，包括可藥用載體和藥物有效量的一種或多種下式I的化合物：
其中：
R1是CO2R，CONR2R3，CH2OR4，CH2NR5R6，CH2N3，CH2Hal，CH2NO2，CH2SR20，COSR21，或2，3，4，5-四唑-1-基，其中：
R是H，或CO2R形成可藥用鹽或可藥用酯；
NR2R3和NR5R6是相同或不同的，包括游離或官能化改性氨基；
OR4包括游離或官能化改性羥基；
Hal是F、Cl、Br或I；
SR20包括游離或官能化改性硫醇基團(tuán)；
R21是H，或COSR21形成可藥用鹽或可藥用硫酯；
K是C2-C8烷基，鏈烯基，或炔基，或者C3-C8丙二烯基；
A和X是相同或不同的，是直接鍵、CH2、NR7、O或S，前提條件是A和X的至少一個(gè)是NR7、O或S；
B是H，或者BB一起包括雙鍵結(jié)合的O、S或NR8，前提條件是，當(dāng)A和X是相同或不同的并且是NR7、O或S時(shí)，BB包括雙鍵結(jié)合的O、S或NR8；其中：
NR7和NR8是相同和不同的，包括官能化改性氨基；
p是0或1；
D-E和G-H是相同或不同的，并且是CH2CH2，CH＝CH，或C≡C；和
Y是C(O)或Y是其中R9O構(gòu)成游離或官能化改性羥基。
2、權(quán)利要求1的組合物，其中對(duì)于式I的化合物：R1是CO2R，其中R是H，或CO2R形成可眼用鹽或可眼用酯；K是C3-C6烷基，鏈烯基，炔基，或丙二烯基；D-E和G-H是相同或不同的，并且是CH＝CH，或C≡C；和Y是
3、權(quán)利要求1的組合物，其中該化合物選自以下物質(zhì)：
4、權(quán)利要求1的組合物，其中組合物是局部眼用制劑。
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