[發明專利]A2B腺苷受體的選擇性拮抗劑

無效

• 申請號: 00813717.X
• 申請日: 2000-08-28
• 公開（公告）號: CN1377352A
• 公開（公告）日: 2002-10-30
• 發明（設計）人: 伊塔洛·O·比亞焦尼;伊格爾·A·費奧科蒂斯托夫;杰克·N·威爾斯
• 申請（專利權）人: 范德比爾特大學
• 主分類號: C07D473/06
• 分類號: C07D473/06;A61K31/522;A61P11/06;A61P1/12
• 代理公司: 隆天國際專利商標代理有限公司
• 代理人: 徐金國,黃韌敏

1、下式化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中R是脂族或環脂族氨基。

2、權利要求1的化合物，其中R是C₁-C₆烷基氨基、C₁-C₆二烷基氨基、哌啶子基、哌嗪基、吡咯啉基、吡咯烷基、嗎啉代或氨基環己基衍生物。

3、權利要求1的化合物，其中R是吡咯烷基。

4、藥物組合物，含有式(I)化合物和藥學上可接受的載體。

5、拮抗A_2B受體的方法，其包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

6、治療哮喘的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

7、治療腹瀉的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

8、調節平滑肌緊張、細胞生長、血管生長、腸功能和神經分泌的至少一種的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

9、治療炎性胃腸道疾病的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

10、治療早老性癡呆、帕金森疾病、癡呆、抑郁或外傷腦損傷的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

11、治療炎性疾病的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

12、治療疾病的方法，所述疾病選自哮喘、多發性硬化、膿毒病、敗血癥性休克、內毒素性休克、革蘭氏陰性休克、毒性休克、出血性休克、成人呼吸窘迫綜合癥、TNF增強的HIV復制和AZT和DDI活性的TNF抑制、器官移植排斥、惡病質繼發性癌癥、HIV、骨質疏松、子宮內膜異位引起的不育癥、腦型瘧、細菌性腦膜炎、兩性霉素B治療引起的不良效果、白介素-2治療引起的不良效果、OKT3治療引起的不良效果和GM-CSF治療引起的不良效果，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

13、權利要求6的方法，其中所述化合物與惰性載體混合形成片劑，口服給藥。

14、權利要求6的方法，其中所述化合物與推進劑和溶劑混合，通過吸入裝置給藥。

15、權利要求6的方法，其中所述化合物與藥學上可接受的載體混合，注射到所述哺乳動物中。

16、權利要求7的方法，其中所述化合物與惰性載體混合形成片劑，口服給藥。

17、權利要求7的方法，其中所述化合物與推進劑和溶劑混合，通過吸入裝置給藥。

18、權利要求7的方法，其中所述化合物與藥學上可接受的載體混合，注射到所述哺乳動物中。

19、調控人體肥大細胞功能的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

20、治療心臟疾病的方法，包括向需要的哺乳動物給藥有效量的權利要求1的化合物。

21、下式的化合物：

或其藥學上可接受的鹽。