[發(fā)明專利]微膠囊劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00813683.1
• 申請(qǐng)日: 2000-09-19
• 公開（公告）號(hào): CN1377227A
• 公開（公告）日: 2002-10-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: W·波德斯尊;B·克里斯藤森;N·施克;J·克呂格爾;H·沃爾夫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號(hào): A01N25/28
• 分類號(hào): A01N25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 溫宏艷,邰紅

本發(fā)明涉及新的含有農(nóng)藥活性成分的微膠囊劑，這種微膠囊劑的制備方法及其用于施用農(nóng)藥活性成分的用途。

微囊包封技術(shù)是早已應(yīng)用的將，例如染料、油墨、香料、藥物活性成分或農(nóng)藥轉(zhuǎn)化為制劑的一種方法，其中用膠囊包起來的組分在控制條件下釋放。

因此，WO?95/13698公開了一種含有分散于液體中的固體生物活性成分的微膠囊劑。

WO?92/10285公開了一種含有農(nóng)藥活性成分如除草劑、殺蟲劑或殺真菌劑或肥料的微膠囊劑以及該微膠囊劑具有熱變滲透性分布。而且，WO?91/12884公開了熱敏-和/或光敏微膠囊劑的制備方法。

另外，EP-A?0?270?742涉及微膠囊劑，其中包含的成分為殺真菌劑，以及該囊皮是由聚酰胺或聚氨酯組成。

GB-A?2?011?341涉及一種通過相界面聚合進(jìn)行微囊包封的特殊方法，其中活性胺組分通過鹽釋放。

US-A?4?285?720公開了一種水不混溶材料的微囊包封方法，其中囊皮是由異氰酸酯單體和水形成的聚脲囊皮，并沒有進(jìn)一步加入活性成分。

最后，JP-A?1998-059?811和JP-A?1998-182?319涉及一種微膠囊劑，該微膠囊劑具有聚脲囊皮和聚氨酯凝膠囊核，其中包括異硫氰酸烯丙酯作為液體活性成分。

上述微膠囊劑的缺點(diǎn)是它們的機(jī)械穩(wěn)定性相對(duì)較低，因此在很多應(yīng)用中都是不理想的。因此，在含有農(nóng)藥活性成分微膠囊劑的情況下，通常其中的農(nóng)藥活性成分使用水分散液，在泵送，運(yùn)輸，攪拌或噴霧過程中受到的機(jī)械應(yīng)力可導(dǎo)致囊皮破損，這與不希望的活性成分的過早釋放密切相關(guān)。已知微膠囊劑的另一個(gè)缺點(diǎn)是在戶外使用膠囊分散液時(shí)，由于天氣原因，干燥或經(jīng)歷干燥和再次濕潤的循環(huán)后，囊皮易于破損或甚至破裂。

現(xiàn)在本發(fā)明提供了一種由下述物質(zhì)組成的微膠囊劑，

I)由聚合物材料制成的囊皮以及

II)囊核

??a1)連續(xù)的固體聚合物相，

??a2)液體油相，

??a3)至少一種農(nóng)藥活性成分，

??a4)至少一種油溶性分散劑和

??a5)任選的添加劑，

其中以膠囊的總重量計(jì)，農(nóng)藥活性成分的含量為1-75％重量。

另外，已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明微膠囊劑可通過下述方法獲得，即將

A)由下列組成的有機(jī)相

a0)可形成連續(xù)固體聚合物相的單體，

a2)液體油相，

a3)至少一種農(nóng)藥活性成分，

a4)至少一種油溶性分散劑和

a5)任選的添加劑，

a6)任選的引發(fā)劑和催化劑以及

a7)任選的至少一種油溶性成壁組分

B)由下列組成的水相

b1)水，

b2)至少一種水溶性分散劑和

b3)至少一種水溶性成壁組分

在0℃-80℃下邊攪拌邊分散成細(xì)液滴，

C)然后進(jìn)行反應(yīng)生成微膠囊以及

D)然后在高溫條件下固化。

最后，發(fā)現(xiàn)本發(fā)明微膠囊劑非常適用于農(nóng)藥活性成分，特別是用于噴霧施用以及拌種。

特別令人驚奇的是本發(fā)明微膠囊劑比組成最接近的現(xiàn)有制劑，更適用于農(nóng)藥活性成分，特別是固體活性成分。尤其預(yù)料不到的是本發(fā)明微膠囊劑，盡管它們具有很薄的囊皮，但它們比上述類型的現(xiàn)有類似制劑具有顯著更高的機(jī)械穩(wěn)定性。

本發(fā)明微膠囊劑具有很多優(yōu)點(diǎn)。因此，它們可在更長的時(shí)間內(nèi)以均一速率釋放活性成分。最后，本發(fā)明微膠囊劑還具有一個(gè)特別的優(yōu)點(diǎn)是在實(shí)際應(yīng)用中受到機(jī)械應(yīng)力時(shí)基本上是穩(wěn)定的。

用于本發(fā)明微膠囊劑的囊皮(I)的聚合物材料優(yōu)選聚氨酯、聚脲、聚酰胺、三聚氰氨-甲醛縮合物、苯酚-甲醛-脲縮合物以及明膠包括硬化明膠和明膠絡(luò)合凝聚層，例如明膠和阿拉伯樹膠的絡(luò)合凝聚層。特別優(yōu)選的是聚脲囊皮。

這種聚脲囊皮優(yōu)選通過將二異氰酸酯和/或聚異氰酸酯和二元胺和/或多胺進(jìn)行相界面加聚反應(yīng)制備。

本發(fā)明微膠囊劑中存在的固體聚合物相(a1)可屬于不同種類的聚合物。因此，聚合物可由，例如乙烯單體和交聯(lián)劑的聚合單元組成。