[發明專利]抗癌劑和治療癌癥的方法

無效

• 申請號: 00813444.8
• 申請日: 2000-09-29
• 公開（公告）號: CN1376071A
• 公開（公告）日: 2002-10-23
• 發明（設計）人: J·A·愛德加
• 申請（專利權）人: 聯邦科學和工業研究組織
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 郭建新

1.一種治療癌癥患者的方法，它包括對患者施用有效量的擬莖點霉素。

2.權利要求1的方法，其中，用選自式I化合物及其衍生物的化合物來治療患者其中：

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷是任選取代基；

X選自下組：脂族基、氫和鹵素；以及

Y選自下組：脂族基、氫和鹵素。

3.權利要求2的方法，其中，用選自式I化合物及其衍生物和鹽的化合物來治療患者，其中，在所述的式I化合物中，取代基X是氫，Y是氯，而R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷獨立選自下組：氫、脂族基、芳族基、肽鏈和鹵素，并且其中，可在肽鏈和單克隆抗體之間形成綴合物。

4.權利要求1的方法，其中，對患者施用有效量的式Ia化合物或其衍生物或鹽

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷獨立選自氫和脂族基，而R⁴則是任選與抗體綴合的肽。

5.權利要求4的方法，其中，R¹、R²、R⁵和R⁶是低級脂族基，而R³和R⁷都是氫。

6.權利要求4的方法，其中，R¹是乙基，R²是甲基，R³是氫，R⁵是異丙基或異丙烯基，R⁶甲基，而R⁷則是氫。

7.權利要求4～6任一項的方法，其中，式Ia的擬莖點霉素包括立體化學Ib化合物

8.權利要求7的方法，其中，存在的至少60wt％的擬莖點霉素類是立體化學Ib。

9.權利要求2～7任一項的方法，其中，R⁴是任選與抗體鍵合的二肽或三肽。

10.權利要求8的方法，其中，R⁴具有所有可能的立體化學排列的式II

其中，點線表示任選的雙鍵；

R⁸和R⁹獨立地選自氫和低級烷基；而R¹⁰和R¹¹是氫，或者一起形成一個雙鍵；R¹²選自氨基、一取代氨基、二取代氨基和氨基酸殘基。

11.權利要求10的方法，其中，R¹²具有式III

其中，R¹³和R¹⁴都是氫或一起形成一個雙鍵，而R¹⁵選自羥基、氨基、取代氨基和單克隆抗體。

12.權利要求1的方法，其中，用選自下組的擬莖點霉素治療患者：擬莖點霉素A、八氫擬莖點霉素A、異擬莖點霉素A、擬莖點霉素胺A、其鹽類和它們中的兩個或多個的混合物。

13.權利要求1～12任一項的方法，其中，所述患者患有肝癌。

14.權利要求1～13任一項的方法，其中，以含有藥物上可接受的載體的藥物組合物形式施用所述擬莖點霉素或其衍生物。

15.權利要求1～14任一項的方法，其中，還用一種或多種其它的抗癌藥物與擬莖點霉素結合治療患者。

16.權利要求1～15任一項的方法，其中，以產生抗癌活性但對正常細胞無不利的細胞毒性作用的劑量施用擬莖點霉素。