[發明專利]柴松果菊屬補劑和制備方法

無效

• 申請號: 00813200.3
• 申請日: 2000-08-11
• 公開（公告）號: CN1376068A
• 公開（公告）日: 2002-10-23
• 發明（設計）人: R·J·蓋勒;R·E·巴頓;J·V·斯拉瑪;C·C·張
• 申請（專利權）人: 要素的研究與開發技術有限公司
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A23L1/30
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

?????????????????????????發明領域

本發明涉及由紫松果菊屬植物制備的營養補劑。

?????????????????????????發明背景

大量研究證明了來源于紫松果菊屬植物的提取物有促進健康的特性。例如，參見A.Awang?&?D.Kindack，《加拿大藥物雜志》(CanadianPharmaceutical?Journal)124：512-516(1991)。含有認為可促進健康的生物活性成分的紫松果菊屬組合物有很強的商品市場。此外，需要配制含有標準化量的來源于紫松果菊屬植物的生物活性成分的紫松果菊屬組合物。這類標準化的紫松果菊屬組合物為消費者提供了持續的有效劑量的一種或多種具生物活性的紫松果菊屬成分。

含有認為可促進健康的高濃度的一種或多種生物活性成分的紫松果菊屬提取物特別具有很強的商品市場。可以將這類高度富含的提取物直接用作營養強化劑或可以將其與其它紫松果菊屬提取物混合來制備含有標準化量的具生物活性的紫松果菊屬成分的營養強化劑。

科學研究表明紫松果菊屬衍生的多糖類、烷基酰胺類和菊苣酸(一種也稱作二咖啡因酒石酸的咖啡酸衍生物，2，3-o-二咖啡酰酒石酸)各自具有促進健康的特性。例如，已經證實來自紫松果菊屬的烷基酰胺類可在約0.1份/百萬(ppm)的濃度下刺激小鼠粒細胞的吞噬作用。Bauer，R.等，Arzneim.-Forsch./Drug?Research(《藥物研究》)，38：276-281(1988)。類似地，已經證實菊苣酸可提高粒細胞的吞噬作用且可以在低至0.01ppm的濃度下刺激免疫系統。例如，參見A.Awang等，文獻同上。已經證實紫松果菊屬多糖類可抑制透明質酸酶、增加吞噬作用、誘導干擾素-6的釋放并提高小鼠對C.albicans感染的耐受性。例如，參見A.Awang等，文獻同上；Wagner，H.等Arzneim.-Forsch./Drug?Research(《藥物研究)》)，35：1069-1075(1985)。

必須考慮到許多因素并使其最佳化以便生產具有高濃度多糖類、烷基酰胺類和/或菊苣酸的紫松果菊屬提取物。例如，植物的品種、植物的生長時間和植物的生長條件可以影響紫松果菊屬植物中多糖類、烷基酰胺類和菊苣酸的量。另外，用于從紫松果菊屬植物中提取多糖類、烷基酰胺類和菊苣酸的溶劑和諸如溫度和提取期限的長度這樣的工藝參數可以極大地影響這些成分的產量。

因此，對從紫松果菊屬植物中有效提取多糖類、烷基酰胺類和菊苣酸的方法和含有高濃度多糖類、烷基酰胺類和/或菊苣酸的紫松果菊屬提取物存在需求。此外，對含有預定的所需量的紫松果菊屬提取物的標準化紫松果菊屬組合物存在需求，所述的紫松果菊屬提取物包括多糖、烷基酰胺和/或菊苣酸提取物。

???????????????????????????發明概括

在一個方面中，本發明提供了包括標準化量的至少兩種紫松果菊屬成分的紫松果菊屬組合物。本發明的紫松果菊屬組合物更優選包括標準化量的至少三種紫松果菊屬成分。在上下文中，術語“標準化量”或其語法上相同的描述指的是紫松果菊屬成分的所需的定量。目前優選的紫松果菊屬成分是紫松果菊屬多糖類、紫松果菊屬烷基酰胺類和菊苣酸。目前優選用于制備本發明紫松果菊屬組合物的紫松果菊屬提取物是富含菊苣酸(最優選按照本發明制備的菊苣酸)、紫松果菊屬烷基酰胺類(最優選按照本發明制備的紫松果菊屬烷基酰胺類)或紫松果菊屬多糖類(最優選按照本發明制備的紫松果菊屬多糖類)的提取物。本發明的紫松果菊屬組合物可以是液體形式、凝膠形式或固體形式，諸如粉劑或片劑或膠囊劑，且優選將本發明的紫松果菊屬組合物用于對人給藥(更優選口服給藥)。

在另一個方面中，本發明提供了紫松果菊屬組合物的制備方法，該方法包括將至少兩種紫松果菊屬成分、優選三種紫松果菊屬成分的用量組合的步驟，從而足以產生包括各組合紫松果菊屬成分中每一種均為標準化量的紫松果菊屬組合物。在上下文中，術語“標準化量”或其語法上相同的描述指的是紫松果菊屬成分的所需的定量。目前優選的紫松果菊屬成分是紫松果菊屬多糖類、紫松果菊屬烷基酰胺類和菊苣酸。目前優選用于制備本發明紫松果菊屬組合物的紫松果菊屬提取物是富含菊苣酸(最優選按照本發明制備的菊苣酸)、紫松果菊屬烷基酰胺類(最優選按照本發明制備的紫松果菊屬烷基酰胺類)或紫松果菊屬多糖類(最優選按照本發明制備的紫松果菊屬多糖類)的提取物。