[發明專利]有羧基肽酶B抑制活性的膦酸衍生物

無效

• 申請號: 00812791.3
• 申請日: 2000-09-13
• 公開（公告）號: CN1373766A
• 公開（公告）日: 2002-10-09
• 發明（設計）人: 節原謙一;菊地千佳;松島哲彌;兼本憲一;佐藤愛理子;鈴木幸吉;山本健博
• 申請（專利權）人: 明治制果株式會社
• 主分類號: C07F9/30
• 分類號: C07F9/30;C07F9/40;C07F9/50;A61K31/662;A61P43/00;A61P7/02;C07F9/655
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉元金,姜建成

1.以下通式(I)所示化合物或其藥理學上可接受的鹽、或這些的水合物或這些的溶劑合物：式中，R¹表示氫原子、烷基、有取代烷基、烷氧基、有取代烷氧基、氨基、有取代氨基、碳環基、有取代碳環基、雜環基、或有取代雜環基，

R²和R³各自獨立、且相同或者不同，表示氫原子、烷基、有取代烷基、烷氧基、有取代烷氧基、氨基、有取代氨基、碳環基、有取代碳環基、雜環基、或有取代雜環基，或者也可以連同它們所結合的碳原子一起形成一個5～7元碳環，

X表示-CH₂-、-O-或-NH-，

A表示以下基團(II)式中，R⁷和R⁸各自獨立，且相同或者不同，表示氫原子、烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、氨基甲酰基、有取代氨基甲酰基、或脒基，

R⁹和R¹⁰各自獨立，且相同或不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、苯基、烷基、烷氧基、芳氧基、酰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、有取代氨基甲酰基、氨基、有取代氨基、硝基、-SR¹¹基(R¹¹表示烷基、苯基、或有取代苯基)、-SOR¹²基(R¹²表示烷基、苯基、有取代苯基、烷氧基、芳氧基、氨基、或有取代氨基)或-SO₂R¹³基(R¹³表示烷基、苯基、有取代苯基、烷氧基、芳氧基、氨基、或有取代氨基)，

m表示1～8的整數，

-(C)_m-表示飽和或不飽和的碳鏈，或者

A表示以下基團(III)式中，R⁷和R⁸各自獨立，且相同或者不同，表示氫原子、烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、氨基甲酰基、有取代氨基甲酰基、或脒基，

R²⁴、R²⁵、R²⁶和R²⁷各自獨立，且相同或者不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、烷基、氨基、或有取代氨基，

p和q各自獨立，表示0～2的整數，

-(C)_p-和-(C)_q-各自獨立，表示單鍵、或者飽和或不飽和的碳鏈，

B表示碳環基、有取代碳環基、雜環基、或有取代雜環基，或

A表示以下基團(IV)式中，R²⁰表示氫原子、烷基、酰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、或脒基，

R²⁸和R²⁹各自獨立，且相同或不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、烷基、氨基、或烷基氨基，

n和o各自獨立，表示0～5的整數，

r表示0～4的整數，

-(C)_r-表示單鍵，或者飽和或不飽和的碳鏈，

Y表示CH或氮原子，或

A表示以下基團(XIV)式中R⁷和R⁸各自獨立，且相同或不同，表示氫原子、烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、氨基甲酰基、有取代氨基甲酰基、或脒基，

R³⁰、R³¹、R³²、和R³³各自獨立，且相同或不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、烷基、氧代基、氨基、或烷基氨基，

s表示0～3的整數，

t表示1～3的整數，

-(C)_s-和-(C)_t-各自獨立，表示單鍵、或者飽和或不飽和的碳鏈，

V表示-O-或-NH-，

E表示氫原子，或表示-CH₂CH₂-，且與A合在一起表示哌啶環基或N-取代哌啶環基。

2.權利要求1記載的化合物或其藥理學上可接受的鹽、或這些的水合物或這些的溶劑合物，其中，X為-O-。

3.權利要求1或2記載的化合物或其藥理學上可接受的鹽、或這些的水合物或這些的溶劑合物，其中，A是基團(II)。