[發明專利]新穎的維生素D類似物

無效

• 申請號: 00812345.4
• 申請日: 2000-07-11
• 公開（公告）號: CN1372544A
• 公開（公告）日: 2002-10-02
• 發明（設計）人: C·A·S·布萊亭
• 申請（專利權）人: 里奧藥物制品有限公司
• 主分類號: C07C401/00
• 分類號: C07C401/00;A61K31/59
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳昕

1、式I化合物，包括任意一種可能的式I非對映異構體的純凈形式和式I非對映異構體的任意混合物：其中式R代表氫，或者R代表(C₁-C₆)烷基、苯基或(C₇-C₉)芳烷基，非必須地被一個或多個選自(C₁-C₃)烷基、F和苯基的基團取代；n是整數0、1或2；X代表羥基或鹵素。

2、根據權利要求1的化合物，其中R選自由甲基、乙基、丙基、異丙基、芐基、鄰甲基芐基、間甲基芐基和對甲基芐基組成的組。

3、根據任意前述權利要求之一的化合物，其中n是0或1，優選地n是1。

4、根據任意前述權利要求之一的化合物，其中X代表選自OH、F和Cl的取代基。

5、根據任意前述權利要求之一的化合物，具有構型22(S)，25(S)，26(S)或22(S)，25(S)，26(R)。

6、根據權利要求1的化合物，選自1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5-乙基-1(S)，5(S)，6(S)-三羥基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物101)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5(S)，6(S)-二羥基-5-乙基-1(S)-甲氧基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物102)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5(S)，6(S)-二羥基-1(S)-乙氧基-5-乙基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物103)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5(S)，6(S)-二羥基-5-乙基-1(S)-(1-丙氧基)-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物104)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)-芐氧基-5(S)，6(S)-二羥基-5-乙基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物105)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5(R)，6(S)-二羥基-1(S)-乙氧基-5-乙基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物106)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5(R)，6(R)-二羥基-1(S)-乙氧基-5-乙基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物107)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(5(S)，6(R)-二羥基-1(S)-乙氧基-5-乙基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物108)，(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(4-乙基-1(S)，4(S)，5(S)-三羥基-2-己炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物109)，(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(4(S)，5(S)-二羥基-1(S)-乙氧基-4-乙基-2-己炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物111)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(4-乙基-1(S)，4(R)，5(S)-三羥基-2-己炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物114)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(4(R)，5(S)-二羥基-1(S)-乙氧基-4-乙基-2-己炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物116)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)-乙氧基-5-乙基-6(S)-氟-5(S)-羥基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物149)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)-乙氧基-5-乙基-6(R)-氟-5(S)-羥基-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物150)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)，5(R/S)-二羥基-5-乙基-6(S)-氟-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物157)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)-乙氧基-5-乙基-6(S)-氟-2-庚炔-5(R/S)-羥基-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物158)，1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)，5(R/S)-二羥基-5-乙基-6(R)-氟-2-庚炔-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物159)，和1(S)，3(R)-二羥基-20(R)-(1(S)-乙氧基-5-乙基-6(R)-氟-2-庚炔-5(R/S)-羥基-1-基)-9，10-開環孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)-三烯(化合物160)。