[發(fā)明專利]三氟甲基吡啶(嘧啶)衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00811841.8
• 申請(qǐng)日: 2000-08-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1370162A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-09-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·法羅克;P·梅恩費(fèi)什
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 辛根塔參與股份公司
• 主分類號(hào): C07D413/04
• 分類號(hào): C07D413/04;A01N43/86;C07D401/04
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 黃淑輝

本發(fā)明的目的是下式化合物：其中Z表示任選取代的六或七-元芳族或非芳族的雜環(huán)基；

X是CH或N；

Y是鹵素；

n是1、2或3；和

m是0或1；以及適當(dāng)時(shí)為其E/Z異構(gòu)體，E/Z異構(gòu)體混合物和/或其互變異構(gòu)體，各自是游離形式或是鹽的形式；這些化合物的制備方法和應(yīng)用，其活性成分選自這些化合物或其農(nóng)業(yè)化學(xué)上可接受的鹽的農(nóng)藥，這些組合物的制備方法和應(yīng)用，用這些組合物處理過(guò)的植物繁殖材料和控制害蟲(chóng)的方法。

在文獻(xiàn)中，某些吡啶衍生物可作為農(nóng)藥的活性成分。但在害蟲(chóng)防治領(lǐng)域中，這些已知化合物的生物性能是不能令人完全滿意的，這就是為什么需要生產(chǎn)另外一些具有農(nóng)藥性能的化合物，特別是能夠防治昆蟲(chóng)和蜱螨目成員的化合物；本發(fā)明對(duì)式(I)化合物進(jìn)行了研究，從而解決了此問(wèn)題。

式(I)化合物和它們適當(dāng)?shù)幕プ儺悩?gòu)體可形成鹽，例如酸加成鹽。例如與強(qiáng)無(wú)機(jī)酸形成鹽，具體的無(wú)機(jī)酸例如是硫酸、磷酸或氫鹵酸；或與強(qiáng)有機(jī)羧酸形成鹽，具體為C₁-C₄鏈烷羧酸，其適當(dāng)時(shí)可被例如鹵素所取代，例如乙酸，又如任選未被飽和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、馬來(lái)酸、富馬酸或苯二甲酸，又如羥基羧酸，例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸，或者是苯甲酸；或與有機(jī)磺酸形成鹽，具體為C₁-C₄鏈烷或芳基磺酸，其適當(dāng)時(shí)可被例如鹵素所取代，例如甲磺酸或?qū)妆交撬帷Ｔ诟鼜V泛的意義上，具有至少一個(gè)酸基的式(I)化合物可與堿形成鹽。合適的與堿形成的鹽如金屬鹽，例如堿金屬或堿土金屬鹽，如鈉、鉀或鎂鹽，或與氨或有機(jī)胺形成的鹽，例如與嗎啉、哌啶、吡咯烷、一-、二-或三-低級(jí)烷基胺(如乙基、二乙基、三乙基胺或二甲基丙基胺)，或一-、二-或三-羥基低級(jí)烷基胺(如一-、二-或三乙醇胺)形成鹽。適當(dāng)時(shí)也可形成相應(yīng)的內(nèi)鹽。游離形式是優(yōu)選的。在式(I)化合物的鹽中，農(nóng)業(yè)化學(xué)上有益的鹽是優(yōu)選的。可以理解的是適當(dāng)時(shí)，在上文或下文中，游離的式(I)化合物或其鹽也包括相應(yīng)的鹽，或者可以理解的是，所述的鹽也包括游離的式(I)化合物。同樣的概念也可用于式(I)化合物和其鹽的互變異構(gòu)體。

除非另有定義，上文或下文所用的一般術(shù)語(yǔ)與下文給出的意義相同。

鹵素-其本身作為基團(tuán)，或作為其它基團(tuán)和化合物如鹵代烷基、鹵代環(huán)烷基、鹵代鏈烯基、鹵代鏈炔基和鹵代烷氧基的結(jié)構(gòu)元素—其為氟、氯、溴或碘，特別是氟、氯或溴，主要是氟或氯，尤其是氯。

如無(wú)其它定義，含碳基團(tuán)和化合物各自含有1-20，優(yōu)選1-18，特別是1-10，尤其是1-6，更特別是1-4，尤其是1-3，特別是1或2個(gè)碳原子，具體地說(shuō)，甲基是優(yōu)選的。

烷基-其本身作為基團(tuán)，和作為其它基團(tuán)和化合物如鹵代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、鹵代烷氧基、烷氧羰基、烷硫基、鹵代烷硫基、烷基磺酰基和烷基磺酰氧基的結(jié)構(gòu)元素，在各種情況下考慮到基團(tuán)或化合物中碳原子的特定數(shù)目，可以是直鏈的，例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正己基、正辛基、正癸基、正十二烷基、正十六烷基或正十八烷基，或是支鏈的，例如異丙基、異丁基、仲丁基、叔丁基、異戊基、新戊基或異己基。

鏈烯基和鏈炔基-其本身作為基團(tuán)，和作為其它基團(tuán)和化合物如鹵代鏈烯基、鹵代鏈炔基、鏈烯氧基、鹵代鏈烯氧基、鏈炔氧基或鹵代鏈炔氧基的結(jié)構(gòu)元素-其是直鏈或支鏈的，且各自含有兩個(gè)或優(yōu)選一個(gè)未被飽和的碳-碳鍵。可作為實(shí)例的例如有乙烯基，丙-2-烯-1-基，2-甲基丙-2-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-3-烯-1-基，丙-2-炔-1-基，丁-2-炔-1-基和丁-3-炔-1-基。

環(huán)烷基-其本身作為基團(tuán)，和作為其它基團(tuán)和化合物例如烷基的結(jié)構(gòu)元素-其是環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基和環(huán)辛基。優(yōu)選的是環(huán)戊基和環(huán)己基，特別是環(huán)丙基。