[發明專利]用作農藥的雜環螺環化合物

無效

• 申請號: 00811513.3
• 申請日: 2000-08-11
• 公開（公告）號: CN1368848A
• 公開（公告）日: 2002-09-11
• 發明（設計）人: S·林德爾;U·薩夫特;M－T·瑟尼森
• 申請（專利權）人: 阿溫提斯作物科學有限公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;C07D498/20;C07D498/10;C07D491/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 杜京英

本發明涉及蟲害防治領域，尤其是對動物害蟲象節肢動物，例如昆蟲和蛛形綱動物、體外-和體內寄生蟲、蠕蟲、線蟲和軟體動物的防治。

由于現代殺蟲劑必須滿足多方要求(例如要考慮活性水平、作用時效性及作用譜，應用范圍，毒性，與其它活性物質的混用性，與加工助劑或合成物質的結合情況)，而且還由于可能會存在抗性，因而有關此類物質的研制從來就沒有停頓過，并且對新化合物也始終存在著更高要求，即它們至少在某些方面應優于已知化合物。

本發明的目的是提供能在多方面拓寬殺蟲劑作用譜的化合物。

令人驚奇的是，我們現已發現某些雜環螺環化合物可用于防治動物害蟲。

從EP-A?0311313和WO-A?92/01690中可以知道這類化合物中的部分是已知的，它們可用作疾病的預防或治療用藥物，特別是由神經障礙引起的疾病，如神經變性。但其中并沒有給出它們可能用于蟲害防治的任何暗示。

因此，本發明一方面提供了式(I)雜環螺環化合物及其農藥上可接受的衍生物在防治動物害蟲方面的應用：其中A代表任選被R⁴取代的(CH₂)_m；B代表任選被R⁵取代的(CH₂)_n；W代表CR⁹R¹⁰或NR¹⁰；X代表氧或硫原子；當W為CR⁹R¹⁰時，則Y代表C(O)，C(S)，CHR⁶，C＝CR⁷R⁸或當W為NR¹⁰時，則Y代表(CO)或C(S)；Z¹，Z²代表氧或硫；m，n代表包括1和3在內的整數1-3；Alk代表(C₁-C₆)-亞烷基鏈；R¹代表H，(C₁-C₆)-烷基，COR’，COOR’，其中R’代表H，(C₁-C₆)-烷基或苯基；R²，R⁴，R⁵，R⁷，R⁸，R⁹代表H或(C₁-C₆)-烷基；R³代表H，(C₁-C₆)-烷基，羧基，(C₁-C₆)-烷氧基羰基，(C₁-C₆)-鏈烷酰基；R⁶代表鹵原子，(C₁-C₆)-烷基，羧基，(C₁-C₆)-烷氧基，(C₁-C₆)-烷硫基，(C₁-C₆)-烷酰氧基，(C₁-C₆)-烷硫基；(C₁-C₆)-烷酰氧基或(C₁-C₆)-烷酰硫基；R¹⁰代表氫，(C₁-C₆)-烷基，(C₂-C₆)-鏈烯基或(C₂-C₆)-炔基，條件是R¹、R⁴和R⁵中的任何兩個均可以一起形成(C₁-C₃)-亞烷基鏈。

農藥上可接受的衍生物包括式(I)化合物的酸加成鹽、季銨鹽和體內可水解衍生物(前藥)。

式(I)化合物的農藥上可接受的酸加成鹽包括與無機酸(例如鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硝酸、硫酸或磷酸)以及有機酸(例如一元酸如乙酸、甲酸、丙酸、甲磺酸和乙烷磺酸或甲苯磺酸，以及多元酸如草酸、丙二酸、馬來酸、酒石酸、蘋果酸、富馬酸或琥珀酸)所成的鹽，或與酸性氨基酸(如天冬氨酸和谷氨酸)所成的鹽。通過與適當的酸混合或者通過與式(I)化合物的其它酸加成鹽交換，可以很容易地由式(I)化合物形成所需鹽。