[發(fā)明專利]基于聚乙烯醇的涂膜和涂膜組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00810095.0
• 申請日: 2000-06-30
• 公開（公告）號: CN1360612A
• 公開（公告）日: 2002-07-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬丁·菲利普·喬丹;詹姆斯·泰勒
• 申請（專利權(quán)）人: 伯溫德藥品服務(wù)公司
• 主分類號: C08K3/20
• 分類號: C08K3/20;C08K3/34;C08K5/06;C08K5/52
• 代理公司: 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王維玉,丁業(yè)平

本發(fā)明的背景

本發(fā)明的領(lǐng)域

本發(fā)明涉及諸如藥物片劑、營養(yǎng)補品、食物、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)的含水涂膜領(lǐng)域，特別涉及使用基于聚乙烯醇的涂料涂敷基質(zhì)。

對現(xiàn)有技術(shù)的描述

聚乙烯醇(PVA)聚合物作為涂膜的應(yīng)用已經(jīng)被提出。但是，該聚合物的實際應(yīng)用受到其粘性等級的限制，該聚合物在冷水中具有快速的溶解性，這一點使其在目前的含水涂膜工藝中使用經(jīng)濟。

Colorcon的美國專利申請序列號08/466,939(目前是美國專利號5,885,617)公開了一種用于在藥物片劑上形成防潮涂膜的防潮涂膜組合物，該涂膜組合物含有聚乙烯醇、卵磷脂以及可選的助流劑和/或著色劑和/或懸浮劑，在此引入該專利作為參考。此種涂料組合物由WestPoint，PA的Colorcon使用商標(biāo)OPADRY?AMB銷售。

OPADRY?AMB涂料組合物形成具有優(yōu)良的防潮性的涂膜。但是，由于PVA固有的粘性，在安裝了裝有12千克片劑的24英寸盤的O’HaraLab?Coat?I型涂料機上使用由OPADRY?AMB涂料組合物所形成的含水涂膜溶液/分散體涂敷藥物片劑時，噴涂速率偏低(大約25-30克/分鐘，而其他類型的噴涂體系可以在50-70克/分鐘的速率在噴涂)。對于要求使用防潮涂膜涂敷藥物基質(zhì)的特殊應(yīng)用而言，雖然低噴涂速率是不利的，但OPADRY?AMB涂料組合物所獲得的防潮性能比此項不足更重要。

對于通常目的的使用(例如，當(dāng)不要求防潮性能時)，由于低噴涂速率所產(chǎn)生的額外的加工成本，低噴涂速率是不可接受的。

聚乙二醇是一種已知的增塑劑，用于涂膜中降低涂膜聚合物的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度并使聚合物的更不易碎。如Williams-Landel-Ferry等式的推算，涂料體系中包括聚乙二醇應(yīng)該會使涂料體系更粘。因此，向已經(jīng)很粘的PVA中加入聚乙二醇應(yīng)該會使涂料體系更粘，因此，使PVA的粘性問題更嚴(yán)重。

對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，向涂膜體系中加入聚乙二醇通常會導(dǎo)致涂膜抗張強度的降低也是被普遍認(rèn)可的。較低的抗張強度意味著更易破的膜，這是一個缺陷。

而且，對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，也預(yù)計到聚乙二醇將損害PVA涂膜的防潮性。

涂膜組合物中通常使用不可溶的材料，例如顏料、助滑劑(glidant)和助流劑。例如，顏料被用于給涂膜提供顏色，滑石粉被作為助滑劑和填充物使用，以降低其他更貴的組分在涂膜組合物中的百分比。在涂膜組合物中使用不可溶的材料可能不是隨意的，因為正如本領(lǐng)域中的普通技術(shù)人員所廣泛認(rèn)可的，向涂膜組合物中加入不可溶的材料會明顯降低涂膜的抗張強度，這意味著隨著涂膜中不可溶材料數(shù)量的增加，所得到的膜將更易破損。

Keith等人的美國專利4,432,965公開了一種持續(xù)釋放的口服劑型，該劑型包括一個含有藥物有效量的奎納定的藥片芯核，奎納定由一種含有大約5重量％-大約20重量％的聚乙二醇和大約80重量％-95重量％的聚乙烯醇的持續(xù)釋放的聚合的涂料涂敷。Keith等人的美國專利4,432,965還公開了他們的持續(xù)釋放的PVA和聚乙二醇涂層在胃液和腸液中溶解緩慢。

本發(fā)明的概述

本發(fā)明的一個目的是提供一種基于聚乙烯醇的涂層，該涂層具有光滑的表面、發(fā)亮的光澤、最低的粘性、良好的膜粘附性和良好的抗張強度。

本發(fā)明的另一個目的是提供一種基于聚乙烯醇的涂膜，此種涂膜可以在大約55-60克每分鐘的涂料溶液噴涂速率下噴涂在諸如藥物片劑、營養(yǎng)補品、食物、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)上。本發(fā)明的另一個目的是提供一種快速溶解的涂膜。

通過我們的發(fā)明實現(xiàn)這些和其他目的，下文將詳細(xì)描述本發(fā)明。對本發(fā)明的詳細(xì)描述

根據(jù)本發(fā)明，用于涂敷藥物片劑、營養(yǎng)補品、食物、糖果、農(nóng)業(yè)種子等的本發(fā)明的干涂膜包括：(1)聚乙烯醇；(2)一種增塑劑，如聚乙二醇或甘油，和(3)滑石粉。

優(yōu)選本發(fā)明的干涂膜組合物包括一種或多種下列組分：顏料/遮光劑和卵磷脂。

根據(jù)本發(fā)明，使用涂膜涂敷諸如藥物片劑、營養(yǎng)補品、食品、糖果、農(nóng)業(yè)種子等基質(zhì)的方法包括下列步驟：將(1)聚乙烯醇，(2)增塑劑，如聚乙二醇或甘油和(3)滑石粉在水中混合，形成一種含水的涂料分散體，將有效量的涂料分散體涂敷在基質(zhì)上，在基質(zhì)上形成涂膜，干燥基質(zhì)上的涂膜。可選擇但優(yōu)選一種或多種下列組分在水中與聚乙烯醇、增塑劑和滑石粉混合，形成本發(fā)明的涂料分散體：顏料/遮光劑和卵磷脂。