[發明專利]新的具有芳香基取代的氮雜環的羧酸衍生物、其制備和作為內皮素受體拮抗劑的應用無效
| 申請號： | 00809738.0 | 申請日： | 2000-05-19 |
| 公開（公告）號： | CN1359376A | 公開（公告）日： | 2002-07-17 |
| 發明（設計）人： | W·阿穆伯格;G·凱茨舒 | 申請（專利權）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分類號： | C07D239/52 | 分類號： | C07D239/52;C07D239/34;C07D251/30;A61K31/505;A61K31/53;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 劉明海 |
| 地址： | 德國路*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 芳香 取代 氮雜環 羧酸 衍生物 制備 作為 內皮 受體 拮抗劑 應用 | ||
1、式I的羧酸衍生物，其中R1是四唑基或基團
其中R定義如下：
a)基團OR6，其中R6是：
氫原子、堿金屬陽離子、堿土金屬陽離子、生理可耐受的有機銨離子如叔C1-C4-烷基銨或銨離子；
C3-C8-環烷基、C1-C8-烷基、CH2-苯基，其可以被一個或多個下列基團取代：鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2；
C2-C6-鏈烯基或C3-C6-炔基，這些基團又可帶有1至5個鹵原子；
R6還可以是苯基，該苯基可以帶有1至5個鹵原子和/或1至3個下列基團：硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、巰基、C1-C4-烷硫基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2；
b)通過氮原子連接的5元芳雜環，如吡咯基、吡唑基、咪唑基
或三唑基，其可帶有1或2個鹵原子，或者1或2個C1-C4-烷基或者1或2個C1-C4-烷氧基；
c)基團
其中k可以是0、1或2，p是1、2、3或4，而R7是
C1-C4-烷基、C3-C8-環烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基或苯基，其可以被一個或多個例如一至三個下列基團取代：鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷硫基、巰基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2；
d)基團
其中R8是：
C1-C4-烷基、C2-C6-鍵烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-環烷基，這些基
團可以帶有一個C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基和/或如c)所述的苯基；
可被一至三個以下基團取代的苯基：鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、巰基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2；
R2為苯基、苯氧基、芐基、芐氧基，其每一種可選擇被取代；或
五或六元雜芳香系統，該雜芳香系統含有1-3個氮原子和/或1個硫或氧原子，其每一種可選擇被取代，或可選擇被取代的C3-C8-環烷基；
R3為氫；
C1-C8-烷基、C3-C6-鏈烯基、C3-C6-炔基或C3-C8-環烷基，這些基團的每一種可以被以下基團取代一或多次：羥基、巰基、羧基、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-鏈烯氧基、C3-C6-炔氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、(C1-C4-烷基)NH羰基、(C1-C4-烷基)2N羰基、C3-C8-烷基羰基烷基、氨基、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、苯氧基、苯基或含有1-3個氮原子和/或1個硫或氧原子的五或六元雜芳香基，所有芳香基和雜芳香基可選擇被取代；
可選擇被取代的苯基或萘基；或
五或六元雜芳香系統，它含有1-3個氮原子和/或1個硫或氧原子，其每一種可選擇被取代；
R4和R5(可以相同或不同)為：
可選擇被取代的苯基或萘基；或
苯基或萘基，其在鄰位通過直接鍵、亞甲基、亞乙基或亞乙烯基、氧或硫原子或SO2、NH或N-烷基相互連接；
或C3-C7-環烷基；
X和Y(可以相同或不同)為：
氮或次甲基；附帶條件是如果X＝Y＝次甲基，則Z＝氮；
Z為氮或CR10。
Q為氮或CR11；附帶條件是如果X＝Y＝Z＝氮，則Q＝CR11；
R10為氫、鹵素、羥基、NH2、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、C1-C4-烷基、C2-C4-鏈烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-羥基烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基C1-C4-烷硫基，或者CR10與CR11共同形成五或六元亞烷基或亞鏈烯基環，該環可被一或兩個C1-C4-烷基取代，其中在每一種情況下一或多個亞甲基可以被氧、硫、-NH或-N(C1-C4-烷基)取代；或
可選擇被取代的苯基，
R11為氫、羥基、NH2、NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、鹵素、C1-C4-烷基、C2-C4-鏈烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-鏈烯氧基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-羥基烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、-NH-O-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基、C3-C8-環烷基或者CR11如對于R10所述CR10共同形成五或六元環；
苯基或苯氧基，其每一種可選擇被取代；
五或六元雜芳香系統，它含有1-3個氮原子和/或1個硫或氧原子，其每一種可選擇被取代；
A為硫或氧；
和生理學上耐受的鹽，以及對映體純和非對映異構體純的形式。
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