[發(fā)明專利]血管狹窄預防治療藥無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 00809388.1 | 申請日: | 2000-04-21 |
| 公開(公告)號: | CN1358102A | 公開(公告)日: | 2002-07-10 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 甲斐久史;上畑雅義 | 申請(專利權(quán))人: | 三菱制藥株式會社 |
| 主分類號: | A61K45/00 | 分類號: | A61K45/00;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/501;A61K31/505;A61K31/415;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/195;A61K31/445;C07D213/81;C07D239/50;C07D231/40;C07D237/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D409/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,楊麗琴 |
| 地址: | 日本大阪*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 血管 狹窄 預防 治療 | ||
1、血管狹窄預防、治療藥,含有具有Rho激酶抑制活性的化合物。
2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的血管狹窄預防、治療藥,具有Rho激酶抑制活性的化合物是下述通式(I)表示的酰胺化合物、其異構(gòu)體和/或其可藥用的酸加成鹽,式中,Ra表示下式所示基團,
式(a)和式(b)中,R表示氫、烷基或環(huán)上可以具有取代基的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、苯基或芳烷基,或下式所示基團,
式中,R6表示氫、烷基或式:-NR8R9(其中,R8、R9相同或不同,表示氫、烷基、芳烷基或苯基),R7表示氫、烷基、芳烷基、苯基、硝基或氰基,或者R6與R7相結(jié)合,形成環(huán)中可以進一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的雜環(huán)基團;
R1表示氫、烷基或環(huán)上可以具有取代基的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、苯基或芳烷基;
或者,R與R1相結(jié)合,與相鄰的氮原子一起形成環(huán)中可以進一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的雜環(huán)基團;
R3表示氫或烷基;
R3、R4相同或不同,表示氫、烷基、芳烷基、鹵素、硝基、氨基、烷氨基、酰氨基、羥基、烷氧基、芳烷氧基、氰基、酰基、巰基、烷硫基、芳烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲?;⑼榛被柞;虔B氮基;
A表示下式所示基團,
式中,R10、R11相同或不同,表示氫、烷基、鹵代烷基、芳烷基、羥基烷基、羧基或烷氧基羰基;或者,R10與R11相結(jié)合形成環(huán)烷基;l、m、n分別表示0或1~3的整數(shù);
式(c)中,L表示氫、烷基、氨基烷基、單或二烷基氨基烷基、四氫糠基、氨基甲?;榛?、鄰苯二甲酰亞氨基烷基、脒基,或表示下式所示基團,
式中,B表示氫、烷基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基、氨基烷基、羥基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基羰基烷基、α-氨基苯甲基、呋喃基、吡啶基、苯基、苯基氨基、苯乙烯基或咪唑并吡啶基;
Q1表示氫、鹵素、羥基、芳烷氧基或噻吩基甲基;
W表示亞烷基;
Q2表示氫、鹵素、羥基或芳烷氧基;
X表示亞烷基;
Q3表示氫、鹵素、羥基、烷氧基、硝基、氨基、2,3-二氫呋喃基或5-甲基-3-氧代-2,3,4,5-四氫噠嗪-6-基;
Y表示單鍵、亞烷基或亞烯基;
另外,式(c)中,虛線表示單鍵或雙鍵;
R5表示氫、羥基、烷氧基、烷氧基羰基氧基、烷酰氧基或芳烷氧基羰氧基;
Rb表示氫、烷基、芳烷基、氨基烷基或者單或二烷基氨基烷基;
Rc表示可以具有取代基的含氮雜環(huán)。
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