[發(fā)明專利]血管狹窄預防治療藥

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00809388.1
• 申請日: 2000-04-21
• 公開（公告）號: CN1358102A
• 公開（公告）日: 2002-07-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 甲斐久史;上畑雅義
• 申請（專利權(quán)）人: 三菱制藥株式會社
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/501;A61K31/505;A61K31/415;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/195;A61K31/445;C07D213/81;C07D239/50;C07D231/40;C07D237/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D409/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 曹雯,楊麗琴

1、血管狹窄預防、治療藥，含有具有Rho激酶抑制活性的化合物。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的血管狹窄預防、治療藥，具有Rho激酶抑制活性的化合物是下述通式(I)表示的酰胺化合物、其異構(gòu)體和/或其可藥用的酸加成鹽，式中，Ra表示下式所示基團，

式(a)和式(b)中，R表示氫、烷基或環(huán)上可以具有取代基的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、苯基或芳烷基，或下式所示基團，

式中，R⁶表示氫、烷基或式：-NR⁸R⁹(其中，R⁸、R⁹相同或不同，表示氫、烷基、芳烷基或苯基)，R⁷表示氫、烷基、芳烷基、苯基、硝基或氰基，或者R⁶與R⁷相結(jié)合，形成環(huán)中可以進一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的雜環(huán)基團；

R¹表示氫、烷基或環(huán)上可以具有取代基的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、苯基或芳烷基；

或者，R與R¹相結(jié)合，與相鄰的氮原子一起形成環(huán)中可以進一步含有氧原子、硫原子或可以具有取代基的氮原子的雜環(huán)基團；

R³表示氫或烷基；

R³、R⁴相同或不同，表示氫、烷基、芳烷基、鹵素、硝基、氨基、烷氨基、酰氨基、羥基、烷氧基、芳烷氧基、氰基、酰基、巰基、烷硫基、芳烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲?；⑼榛被柞；虔B氮基；

A表示下式所示基團，

式中，R¹⁰、R¹¹相同或不同，表示氫、烷基、鹵代烷基、芳烷基、羥基烷基、羧基或烷氧基羰基；或者，R¹⁰與R¹¹相結(jié)合形成環(huán)烷基；l、m、n分別表示0或1～3的整數(shù)；

式(c)中，L表示氫、烷基、氨基烷基、單或二烷基氨基烷基、四氫糠基、氨基甲?；榛?、鄰苯二甲酰亞氨基烷基、脒基，或表示下式所示基團，

式中，B表示氫、烷基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基、氨基烷基、羥基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基羰基烷基、α-氨基苯甲基、呋喃基、吡啶基、苯基、苯基氨基、苯乙烯基或咪唑并吡啶基；

Q¹表示氫、鹵素、羥基、芳烷氧基或噻吩基甲基；

W表示亞烷基；

Q²表示氫、鹵素、羥基或芳烷氧基；

X表示亞烷基；

Q³表示氫、鹵素、羥基、烷氧基、硝基、氨基、2，3-二氫呋喃基或5-甲基-3-氧代-2，3，4，5-四氫噠嗪-6-基；

Y表示單鍵、亞烷基或亞烯基；

另外，式(c)中，虛線表示單鍵或雙鍵；

R⁵表示氫、羥基、烷氧基、烷氧基羰基氧基、烷酰氧基或芳烷氧基羰氧基；

Rb表示氫、烷基、芳烷基、氨基烷基或者單或二烷基氨基烷基；

Rc表示可以具有取代基的含氮雜環(huán)。