[發明專利]新型苯并咪唑衍生物和包括這些化合物的藥物組合物

無效

• 申請號: 00809173.0
• 申請日: 2000-06-22
• 公開（公告）號: CN1356987A
• 公開（公告）日: 2002-07-03
• 發明（設計）人: L·圖伯;F·瓦特詹
• 申請（專利權）人: 神經研究公司
• 主分類號: C07D235/06
• 分類號: C07D235/06;C07D401/10;C07D403/10;C07D405/14;C07D409/02;C07D413/14;A61K31/4184;A61K31/496;A61P21/00;A61P23/00;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 郭建新

1、用通式I表示的苯并咪唑衍生物：

或它的藥學可接受的鹽。

其中

R’表示式-(alk)_q-R¹的基團，

其中(alk)表示烷基、烯基或炔基，

q是0或1，

R¹表示式-CO₂R²的基團，其中

R²表示氫，烷基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷基，烷基-“雜環”，或-烷基-NR³R⁴，

其中“雜環”表示單或多環雜環基，該雜環基是任選用取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，氰基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)_p-CN，-(烷基)_p-芳基，-(烷基)_p-“雜環”，-(烷基)_p-CO₂-“雜環”或-(烷基-CO₂)_s-(烷基)_t-COR⁵的基團，

在該式中

p，s和t各自獨立是0或1，

“雜環”表示單或多環雜環基，該雜環基是任選用取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，氰基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，

R⁵表示羥基，烷氧基，羥基-烷氧基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷氧基，或式-NR⁶R⁷或-O-烷基-NR⁶R⁷的基團，

在該式中

R⁶和R⁷各自獨立表示氫，烷基，環烷基或者單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者

R⁶和R⁷與它們所連接的氮原子一起形成單或多環雜環基，該雜環基可用取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；和

R³和R⁴各自獨立表示氫，烷基或環烷基，或者

R³和R⁴與它們所連接的氮原子一起形成單或多環雜環基，該雜環基任選用取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；或者

R¹表示式的基團，其中

X表示N或CH，

R¹²表示氫、烷基、烷氧基或羥基-烷基，和

R¹³表示氫、羥基、烷基、烷氧基或羥基-烷基；或者

R¹表示單或多環雜環基，該雜環基任選用取代基取代一次或多次，所述取代基選自烷基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)_p-芳基，-(烷基)_p-“雜環”，-(烷基)_p-CN或-(烷基-CO₂)_s-(烷基)_t-COR⁵的基團，

在該式中

p，s和t各自獨立是0或1，

“雜環”表示單或多環雜環基，該雜環基任選用取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，氰基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，

R⁵表示羥基，烷氧基，羥基-烷氧基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷氧基，或式-NR⁶R⁷或-O-烷基-NR⁶R⁷的基團，

在該式中

R⁶和R⁷各自獨立表示氫，烷基，環烷基或單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者

R⁶和R⁷與它們所連接的氮原子一起形成單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；和

R”表示-(烷基)_o-“雜環”或-(烷基)_o-CO₂-(烷基)_u-“雜環”，

其中

o和u各自獨立是0或1，和

“雜環”表示單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，氰基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)_p-CN，-(烷基)_p-芳基，-(烷基)_p-芳烷基，-(烷基)_p-O-芳基，-(烷基)_p-O-芳烷基，-(烷基)_p-CO₂-芳基，-(烷基)_p-CO₂-芳烷基，-(烷基)_p-“雜環”，-(烷基)_p-CO₂-“雜環”或-(烷基-CO₂)_s-(烷基)_t-COR⁵的基團，

在該式中

p，s和t各自獨立是0或1，

“雜環”表示單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，氰基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，

R⁵表示氫，羥基，烷基，烷氧基，羥基-烷基，羥基-烷氧基，烷氧基-烷基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷氧基，或式-NR⁶R⁷或-O-烷基-NR⁶R⁷的基團

在該式中

R⁶和R⁷各自獨立表示氫，烷基，環烷基或單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者

R⁶和R⁷與它們所連接的氮原子一起形成單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；或者

R”表示-(烷基)_m-CO₂R⁸，

其中

m是0或1，和

R⁸表示氫，烷基，羥基-烷基，烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷基，或式-(烷基)_p-NR⁹R¹⁰的基團

其中

p是0或1，和

R⁹和R¹⁰各自獨立表示氫，烷基，環烷基，或者單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者

R⁹和R¹⁰與它們所連接的氮一起形成單或多環雜環基，該雜環基任選被取代基取代一次或多次，所述取代基選自鹵素，烷基，羥基，氧代，羥基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基。