[發明專利]大環內酯抗感染藥物

無效

• 申請號: 00809071.8
• 申請日: 2000-04-14
• 公開（公告）號: CN1384838A
• 公開（公告）日: 2002-12-11
• 發明（設計）人: D·T·W·褚;G·W·阿什利
• 申請（專利權）人: 高山生物科學股份有限公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/70
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 徐迅

1.一種化合物，其特征在于，該化合物具有式

其中

R_a是H；取代或未取代的烷基(1-10C)；取代或未取代的鏈烯基(2-10C)；取代或未取代的炔基(2-10C)；取代或未取代的芳基(4-14C)；取代或未取代的芳烷基(5-20C)；或OR_a被H替換；

R_b是H或鹵素；

R_c是H或保護基團；

R_d是甲基；未取代的烷基(3-10C)；取代的烷基(1-10C)；取代或未取代的鏈烯基(2-10C)；取代或未取代的芳基(4-14C)；取代或未取代的芳烷基(5-20C)；取代或未取代的芳基鏈烯基(5-20C)；取代或未取代的芳基炔基(5-20C)；取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C)；取代或未取代的酰氨基芳基鏈烯基(5-20C)；或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C)；

R_e是H或保護基團；

L是亞甲基或羰基；

T是-O-、-N(OR)-、-N(NHCOR)-、-N(N＝CHR)-、或-N(NHR)-，其中R是H或如上定義的R_a，條件是當L是亞甲基時，T是-O-；

Z和Y之一是H，另一個是OH或保護的OH，或氨基，單-或二烷基氨基，保護的氨基，或氨基雜環或

Z和Y合起來是＝O、＝NOH或衍生的肟；

包括任何其藥物學上可接受的鹽和任何立體異構形式，及其立體異構形式的混合物。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R_d是甲基、丙基或乙烯基。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R_a是芳基鏈烯基或芳基炔基。

4.如權利要求3所述的化合物，其特征在于，R_a是3-芳基丙-2-烯基或3-芳基丙-2-炔基。

5.如權利要求4所述的化合物，其特征在于，所述芳基是3-喹啉基、4-喹啉基或5-喹啉基、苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、6-喹啉基、6-喹噁啉基、6-氨基-3-喹啉基或4-異喹啉基。

6.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R_a是H或低級C1-C3烷基。

7.如權利要求6所述的化合物，其特征在于，R_a是甲基。

8.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R_b是氟。

9.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R_d是可用于衍生化的取代基。

10.如權利要求9所述的化合物，其特征在于，R_d是鏈烯基、炔基或含疊氮基的取代基。

11.如權利要求10所述的化合物，其特征在于，R_d是乙烯基、丁烯基、炔丙基或疊氮基烷基。

12.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R_d是衍生化的取代基。

13.如權利要求12所述的化合物，其特征在于，R_d是鏈烯基、炔基或含疊氮基的取代基的衍生物。

14.如權利要求13所述的化合物，其特征在于，R_d是乙烯基、丁烯基、炔丙基或疊氮基烷基的衍生物。

15.如權利要求12所述的化合物，其特征在于，R_d是取代或未取代的的酰氨基芳烷基、酰氨基芳基鏈烯基、酰氨基芳基炔基或芳烷基。

16.一種藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物含有權利要求1所述的化合物和藥物學上可接受的賦形劑。

17.一種控制對象體內感染的方法，其特征在于，該方法包括施給需要所述控制的對象有效量的權利要求1所述的化合物或其藥物組合物。

18.一種保存物質免受微生物腐敗的方法，其特征在于，該方法包括對所述物質提供有效量的權利要求1所述的化合物。